鹽酸伊曲康唑膠囊的主要成分為伊曲康唑。適用于治療婦科;皮膚科;眼科;系統性真菌感染等疾病。那么,鹽酸伊曲康唑膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)有什么呢?
藥物過(guò)量:一旦發(fā)生,應采取支持療法,包括洗胃。本品不能經(jīng)過(guò)血液透析清除,無(wú)特殊的解毒藥。
藥理毒理:本品為合成的三氮唑衍生物,具有廣譜抗真菌作用,可抑制真菌細胞膜麥角甾醇的合成,從而發(fā)揮抗真菌效應。本品對皮膚癬菌(毛癬菌屬、小孢子菌屬、絮狀表皮癬菌)、酵母菌[新生隱球菌、糠秕孢子菌屬、念珠菌屬(包括白色念珠菌、光滑念珠菌和克柔念珠菌)]、曲霉菌屬、組織胞漿菌屬、巴西副球孢子菌、申克孢子絲菌、著(zhù)色真菌屬、枝孢霉屬、皮炎芽生菌以及各種其它的酵母菌和真菌有抑制作用。
藥代動(dòng)力學(xué):餐后立即服用本品,生物利用度最高。口服本品200mg后4.6±1.3小時(shí)血藥濃度達峰值,其血藥濃度為0.32±0.16μg/ml。本品血漿蛋白結合率為99.8%,全血濃度為血漿濃度的60%,在肺、腎臟、肝臟、骨骼、胃、脾臟和肌肉中的藥物濃度比相應的血漿濃度高2~3倍。在富含角蛋白的組織中,尤其是皮膚中的濃度比血漿濃度高4倍,而藥物清除與鹽酸伊曲康唑膠囊表皮再生過(guò)程有關(guān)。
連續用藥4周后停藥,7日后已測不到藥物的血藥濃度,但皮膚中藥物仍可保持治療濃度達2~4周。開(kāi)始治療一周后,在甲角質(zhì)中就可以測到伊曲康唑,3個(gè)月療程結束后,其藥物濃度仍至少存在6個(gè)月時(shí)間。
本品存在于皮脂中,汗液中也少量存在。伊曲康唑同時(shí)也集中的分布在易于受到真菌感染的部位。在陰道組織中治療濃度持續的時(shí)間是:200mg一日一次治療3日,可持續2天;200mg一日2次治療1日,則可持續3天。
本品主要在肝臟中代謝,產(chǎn)生大量代謝產(chǎn)物。其中之一是羥基化伊曲康唑,體外研究發(fā)現其抗真菌活性與本品相似,生物分析法測得抗真菌藥物水平約為高壓液相色譜分析本品水平的3倍。本品血漿中清除呈雙相性,終末半衰期為23.8±4.7小時(shí)。經(jīng)糞排泄的原型藥約為所用劑量的3~18%,經(jīng)腎排泄的原型藥則低于所用藥劑量的0.03%,大約35%以代謝物形式在一周內隨尿液排泄。
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(實(shí)習編輯:林炳揚)
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