馬來(lái)酸依那普利片(依蘇)可用于治療原發(fā)性高血壓。那么,馬來(lái)酸依那普利片(依蘇)的藥代動(dòng)力學(xué)研究結果如何?
依那普利是前體藥物,其乙酯部分在肝內被迅速水解,轉化成它的有效代謝物—依那普利拉而發(fā)揮降壓作用。口服依那普利約68%被吸收,馬來(lái)酸依那普利片(依蘇)與食物同服,不影響它的生物利用度,服藥后1小時(shí),血漿依那普利濃度可達峰值。服藥后3.5~4.5小時(shí),依那普利拉血漿濃度可達峰值,半衰期為11小時(shí)。肝功能異常者依那普利轉變成依那普利拉的速度延緩。
依那普利給藥20分鐘后廣泛分布于全身,肝、腎、胃和小腸藥物濃度最高,大腦中濃度最低。一日口服2次,兩天后,依那普利拉與血管緊張素轉換酶結合達到穩態(tài),最終半衰期延長(cháng)為30~35小時(shí),依那普利拉主要由腎臟排泄。嚴重腎功能不全病人(肌酐清除率低于30ml/min)可出現藥物蓄積,馬來(lái)酸依那普利片(依蘇)能用血液透析法清除。
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(實(shí)習編輯:黃翠萍)
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