吡嗪酰胺片為白色片。成人常用量,與其他抗結核藥聯(lián)合,每日15~30mg/kg頓服,或50~70mg/kg,每周2~3次。那么,吡嗪酰胺片藥理毒理如何?
吡嗪酰胺片主要成份是吡嗪酰胺。僅對分枝桿菌有效,與其他抗結核藥(如鏈霉素、異煙肼、利福平及乙胺丁醇)聯(lián)合用于治療結核病。對人型結核桿菌有較好的抗菌作用,在pH5~5.5時(shí),殺菌作用最強,尤其對處于酸性環(huán)境中緩慢生長(cháng)的吞噬細胞內的結核菌是目前最佳殺菌藥物。
藥理毒理:
本品對人型結核桿菌有較好的抗菌作用,在pH5~5.5時(shí),殺菌作用最強,尤其對處于酸性環(huán)境中緩慢生長(cháng)的吞噬細胞內的結核菌是目前最佳殺菌藥物。
本品在體內抑菌濃度12.5μg/ml,達50μg/ml可殺滅結核桿菌。本品在細胞內抑制結核桿菌的濃度比在細胞外低10倍,在中性、堿性環(huán)境中幾乎無(wú)抑菌作用。作用機制可能與吡嗪酸有關(guān),吡嗪酰胺滲透入吞噬細胞后并進(jìn)入結核桿菌菌體內,菌體內的酰胺酶使其脫去酰胺基,轉化為吡嗪酸而發(fā)揮抗菌作用。
另因吡嗪酰胺在化學(xué)結構上與煙酰胺相似,通過(guò)取代煙酰胺而干擾脫氫酶,阻止脫氫作用,妨礙結核桿菌對氧的利用,而影響細菌的正常代謝,造成死亡。
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(實(shí)習編輯:梁曉冰)
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吡嗪酰胺片(康青)