泛昔洛韋片(海正韋克)的主要成分為泛昔洛韋。化學(xué)名為2-[2-(2-氨基-9-氫-嘌呤-9-基)乙基]-1,3-丙二醇二乙酯。本品為白色薄膜衣片,除去薄膜衣片后顯白色。那么,泛昔洛韋片(海正韋克)的藥代動(dòng)力學(xué)是什么呢?
兒童用藥:18歲以下患者使用本品的安全性和有效性尚未確定。
老年患者用藥:65歲以上老人服用本品后的不良反應的類(lèi)型和發(fā)生率與年輕人相似,但服藥前要監測腎功能以及時(shí)調整劑量。
藥代動(dòng)力學(xué):泛昔洛韋片口服在腸壁吸收后迅速去乙酰化和氧化為有活性的噴昔洛韋。12名健康男性志愿者分別口服泛昔洛韋片0.5g和靜脈注射噴昔洛韋0.4g的研究結果表明,泛昔洛韋片的絕對生物利用度為77%±8%。124名健康男性志愿者口服泛昔洛韋片0.5g后,得到的噴昔洛韋的峰濃度(Cmax)為3.3±0.8mg/L,達峰時(shí)間為0.9±0.5小時(shí),血藥濃度-時(shí)間曲線(xiàn)下面積(AUC)為8.6±1.9mg.h/L,血消除半衰期(t1/2β)為2.3±0.4小時(shí)。當血藥濃度在0.1~20mg/L范圍內時(shí),噴昔洛韋的血漿蛋白結合率小于20%。全血/血漿分配比率接近于1。泛昔洛韋片口服后在體內經(jīng)由醛類(lèi)氧化酶催化為噴昔洛韋而發(fā)生作用,失去活性的代謝物有6-去氧噴昔洛韋、單乙酰噴昔洛韋和6-去氧乙酰噴昔洛韋等,每種都少于服用量的0.5%,血或尿中幾乎檢測不到泛昔洛韋,主要以噴昔洛韋和6-去氧噴昔洛韋形式經(jīng)腎臟排出。
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(實(shí)習編輯:林炳揚)
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