利福平膠囊為膠囊劑，內含鮮紅色或暗紅色的結晶品性粉末，主要成份為利福平利福平膠囊與其他抗結核藥聯(lián)合用于各種結核病的初治與復治，包括結核性腦膜炎的治療，與其他藥物聯(lián)合用于麻風(fēng)、非結核分枝桿菌感染的治療等。那么，利福平膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)有哪些？
利福平口服吸收良好，服藥后1.5～4小時(shí)血藥濃度達峰值。成人一次口服600mg后血藥峰濃度(Cmax)為7～9mg/L，6個(gè)月至5歲小兒一次口服10mg/kg，血藥峰濃度(Cmax)為11mg/L。利福平膠囊在大部分組織和體液中分布良好，包括腦脊液，當腦膜有炎癥時(shí)腦脊液內藥物濃度增加;在唾液中亦可達有效治療濃度;利福平膠囊可穿過(guò)胎盤(pán)。表觀(guān)分布容積(Vd)為1.6L/kg。蛋白結合率為80%～91%。進(jìn)食后服藥可使藥物的吸收減少30%，該藥的血藥消除半衰期(t1/2b)為3～5小時(shí)，多次給藥后有所縮短，為2～3小時(shí)。
利福平膠囊在肝臟中可被自身誘導微粒體氧化酶的作用而迅速去乙酰化，成為具有抗菌活性的代謝物去乙酰利福平，水解后形成無(wú)活性的代謝物由尿排出。
利福平膠囊主要經(jīng)膽和腸道排泄，可進(jìn)入腸肝循環(huán)，但其去乙酰活性代謝物則無(wú)腸肝循環(huán)。60%～65%的給藥量經(jīng)糞便排出，6%～15%的藥物以原形、15%為活性代謝物經(jīng)尿排出，7%則以無(wú)活性的3-甲酰衍生物排出。亦可經(jīng)乳汁排出。腎功能減退的患者中利福平膠囊無(wú)積聚;由于自身誘導肝微粒體氧化酶的作用，在服用利福平的6～10天后其排泄率增加;用高劑量后由于膽道排泄達到飽和，利福平膠囊的排泄可能延緩。利福平不能經(jīng)血液透析或腹膜透析清除。
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(實(shí)習編輯：陳王姐）
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