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地氯雷他定片的藥代動(dòng)力學(xué)有什么呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2014/12/7 22:42:11
    導讀:地氯雷他定片屬與豚鼠組織上H1受體的結合活性也比氯雷他定強3.6倍。拮抗人支氣管平滑肌細胞H1受體也較氯雷他定強。

地氯雷他定片用于快速緩解過(guò)敏性鼻炎的相關(guān)癥狀,如打噴嚏、流涕和鼻癢等。那么,地氯雷他定片的藥代動(dòng)力學(xué)有什么呢?

地氯雷他定片屬長(cháng)效三環(huán)類(lèi)抗組胺藥,競爭性地抑制組胺H1受體,抑制組胺所引起的過(guò)敏癥狀,本品無(wú)明顯的抗膽堿和中樞抑制作用毒理學(xué)動(dòng)物試驗未見(jiàn)明顯致畸作用。

地氯雷他定片屬與豚鼠組織上H1受體的結合活性也比氯雷他定強3.6倍。拮抗人支氣管平滑肌細胞H1受體也較氯雷他定強。抑制組胺誘導的小鼠足浮腫較氯雷他定強10倍。

地氯雷他定片的藥代動(dòng)力學(xué):空腹口服吸收迅速.服后1~3小時(shí)起效,8~12小時(shí)達最大效應,持續作用達24小時(shí)以上.食物可使藥峰時(shí)間延遲,AUC增加.正常成年人,氯雷他定的T1/2為28(8.8~92)小時(shí).80%以代謝物形式出現于尿和糞便中.慢性腎功能衰竭者(肌酐清除率≤30ml/分鐘),藥物的AUC和血藥濃度升高約73%,而其代謝物的AUC則升高約120%慢性乙醇肝病患者,氯雷他定的AUC和藥峰濃度為正常人的2倍,氯雷他定及其代謝物的T1/2分別為24和37小時(shí),可隨肝病的嚴重程度而延長(cháng)氯雷他定與其代謝物的蛋白結合率分別為97%和73%~77%本品及其代謝物不易透過(guò)血腦屏障,主要在外周H1受體部位起作用。

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(實(shí)習編緝:鐘麗冰)

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