丙酸氟替卡松鼻噴霧劑用于預防和治療季節性過(guò)敏性鼻炎(包括枯草熱)和常年性過(guò)敏性鼻炎。那么,丙酸氟替卡松鼻噴霧劑的藥物相互作用有什么呢?
丙酸氟替卡松鼻噴霧劑經(jīng)鼻給藥劑量高達1mg時(shí)丙酸氟替卡松的血漿濃度仍很低,接近0.05ng/ml的定量分析限。口服丙酸氟替卡松后87-100%的劑量經(jīng)糞便排泄,其中75%是原型藥物。口服46mg后,64%以原型排泄,產(chǎn)生一無(wú)活性的主要代謝產(chǎn)物。靜脈給藥后快速從血漿中清除,提示廣泛的肝攝取。
丙酸氟替卡松鼻噴霧劑的不良反應:經(jīng)鼻應用皮質(zhì)激素后曾有發(fā)生鼻中隔穿孔的報道,但極為罕見(jiàn),通常見(jiàn)于曾作過(guò)鼻手術(shù)的病人。與其他鼻部吸入劑一樣,本品可引起鼻、喉部干燥、刺激、令人不愉快的味道和氣味,鼻衄和頭痛曾見(jiàn)諸報道。與其他鼻噴霧劑一樣,可能會(huì )發(fā)生對全身的作用,特別是當在大劑量且長(cháng)期使用時(shí)。過(guò)敏反應,包括皮疹,面部或舌部水腫曾有報道。罕有過(guò)敏性/過(guò)敏性樣反應和支氣管痙攣的報道。
丙酸氟替卡松鼻噴霧劑的藥物相互作用:由于廣泛的首過(guò)代謝作用和腸及肝中細胞色素酶P4503A4的高系統清除作用,通常,吸入給藥后丙酸氟替卡松的血藥濃度很低。因此,不會(huì )出現具有臨床意義的由丙酸氟替卡松引起的藥物相互作用。一項在健康受試者中進(jìn)行的藥物相互作用研究顯示,利托那韋(ritonavir,一種CYP3A4肝酶強抑制劑)可使丙酸氟替卡松血藥濃度大幅度增加,導致血清皮質(zhì)醇濃度的明顯降低。曾有同時(shí)接受丙酸氟替卡松和利托那韋治療的患者出現具有臨床意義的藥物相互作用,導致系統糖皮質(zhì)激素效應,包括庫興氏綜合征(Cushing’sSyndrome)及腎上腺功能抑制。因此,應避免將丙酸氟替卡松與利托那韋合用。只有當患者對藥物的預期收益超過(guò)可能產(chǎn)生系統糖皮質(zhì)副作用時(shí),才能考慮同時(shí)給予丙酸氟替卡松和利托那韋。研究表明,其它細胞色素酶P4503A4的抑制劑對丙酸氟替卡松系統暴露量增加無(wú)影響(紅霉素)和輕微影響(酮康唑),血清皮質(zhì)醇濃度無(wú)明顯降低。然而,同時(shí)服用P4503A4肝酶強抑制劑(如,酮康唑)時(shí),應注意有可能造成丙酸氟替卡松系統暴露的增加。
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(實(shí)習編緝:陳志方)
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