丙酸氟替卡松鼻噴霧劑的藥液濃度為0.05%,相當于每噴含丙酸氟替卡松液中含50微克。那么,丙酸氟替卡松鼻噴霧劑的藥代動(dòng)力學(xué)有什么呢?
丙酸氟替卡松鼻噴霧劑具有強效抗炎活性,但鼻粘膜局部給藥時(shí)全身活性甚微。在治療劑量經(jīng)鼻給藥或局部(經(jīng)皮)給藥時(shí),丙酸氟替卡松對下丘腦-垂體-腎上腺軸的潛在抑制作用很小。只有在很高劑量口服給藥(10mg,每日四次:即每日40mg或更高)時(shí)才會(huì )出現明顯的抑制作用。
丙酸氟替卡松鼻噴霧劑用于預防和治療季節性過(guò)敏性鼻炎(包括枯草熱)和常年性過(guò)敏性鼻炎。經(jīng)鼻應用皮質(zhì)激素后曾有發(fā)生鼻中隔穿孔的報道,但極為罕見(jiàn),通常見(jiàn)于曾作過(guò)鼻手術(shù)的病人。與其他鼻部吸入劑一樣,本品可引起鼻、喉部干燥、刺激、令人不愉快的味道和氣味,鼻衄和頭痛曾見(jiàn)諸報道。
丙酸氟替卡松鼻噴霧劑的藥代動(dòng)力學(xué):經(jīng)鼻給藥劑量高達1mg時(shí)丙酸氟替卡松的血漿濃度仍很低,接近0.05ng/ml的定量分析限。口服丙酸氟替卡松后87-100%的劑量經(jīng)糞便排泄,其中75%是原型藥物。口服46mg后,64%以原型排泄,產(chǎn)生一無(wú)活性的主要代謝產(chǎn)物。靜脈給藥后快速從血漿中清除,提示廣泛的肝攝取。根據有限的資料,已確定血漿消除半衰期為3小時(shí),表觀(guān)分布容積大于三倍體重,提示廣泛的組織分布和快速清除。
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(實(shí)習編緝:陳志方)
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