鹽酸特拉唑嗪膠囊主要成份為鹽酸特拉唑嗪。其化學(xué)名稱(chēng)為:1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-(四氫呋喃-2-甲酰)哌嗪鹽酸鹽二水合物。
鹽酸特拉唑嗪膠囊,本品為膠囊劑,內容物為白色或類(lèi)白色粉末。鹽酸特拉唑嗪可用于治療良性前列腺增生癥。鹽酸特拉唑嗪也可用于治療高血壓,可單獨使用或與其它抗高血壓藥物如利尿劑或α1-腎上腺素能阻滯劑合用。
男性患者服藥后基本上完全吸收。飯后立即服藥對吸收程度的影響極小,但使血漿濃度達峰時(shí)間延遲大約40分鐘。特拉唑嗪的肝首過(guò)代謝很小。服藥后約1小時(shí)達到峰值,半衰期約為12小時(shí)。
那么,鹽酸特拉唑嗪膠囊有怎樣的毒理作用?
毒理致癌、致突變和生殖毒性特拉唑嗪沒(méi)有致突變作用。也無(wú)證據支持特拉唑嗪有致癌作用。治療對睪丸的重量和形態(tài)不產(chǎn)生影響。以30和120mg/kg/天劑量給藥,子宮涂片與對照涂片相比精子含量減少并且精子的數量與隨后的受孕有比較好的相關(guān)性。當以40和250mg/kg/天(29和175?倍于人推薦最大劑量)的劑量口服給予大鼠一年或兩年時(shí),睪丸萎縮的發(fā)生率明顯增加,但在8mg/kg/天(>人推薦最大劑量的6倍)劑量時(shí)沒(méi)有增加。在狗的實(shí)驗中,300mg/kg/天(>人推薦最大劑量的500倍)給藥3個(gè)月時(shí)也觀(guān)察到了睪丸萎縮,但劑量為20mg/kg/天(>人推薦最大劑量的38倍)時(shí)沒(méi)有觀(guān)察到了睪丸萎縮。懷孕期致畸作用尚未在懷孕婦女中進(jìn)行足夠的和很好的對照性研究并且特拉唑嗪在懷孕期的安全性尚未確定。不推薦在懷孕期使用特拉唑嗪,除非證明有益性高于對產(chǎn)婦和胎兒的危險性。
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(實(shí)習編輯:李曲紅)
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