吡羅昔康片的主要成分為吡羅昔康,它為類(lèi)白色、微黃綠色片或為糖衣片,除去糖衣后顯類(lèi)白色或微黃綠色。那么,吡羅昔康片的藥代動(dòng)力學(xué)是什么呢?
藥理毒理:為非甾體抗炎藥,具有鎮痛、抗炎及解熱作用。本品通過(guò)抑制環(huán)氧合酶使組織局部前列腺素的合成減少,抑制白細胞的趨化性和溶酶體酶的釋放而發(fā)揮藥理作用。急性毒性試驗結果:小鼠經(jīng)口LD50為360mg/kg。
藥代動(dòng)力學(xué):口服吸收好。食物可降低吸收速度,但不影響吸收總量。血漿蛋白結合率高達90%以上。經(jīng)肝臟代謝。t1/2平均為50小時(shí)(30~86小時(shí)),腎功能不全患者t1/2延長(cháng)。由于半衰期較長(cháng),一次給藥即可維持24小時(shí)的血藥濃度相對穩定,多次給藥易致蓄積.一次服藥20mg,3~5小時(shí)血藥濃度達峰值,血藥有效濃度為1.5~2µg/ml。血藥穩定濃度在開(kāi)始治療后7~12天方能達到。66%自腎臟排泄,33%自糞便排泄,內有<5%為原形物。
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(實(shí)習編輯:林炳揚)
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