利福平膠囊為利福霉素類(lèi)半合成廣譜抗菌藥,對多種病原微生物均有抗菌活性。該藥對結核分枝桿菌和部分非結核分枝桿菌(包括麻風(fēng)分枝桿菌等)在宿主細胞內外均有明顯的殺菌作用。那么,利福平膠囊有什么藥代動(dòng)力學(xué)呢?
利福平對需氧革蘭陽(yáng)性菌具良好抗菌作用,包括葡萄球菌產(chǎn)酶株及甲氧西林耐藥株、肺炎鏈球菌、其他鏈球菌屬、腸球菌屬、李斯特菌屬、炭疽桿菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌、白喉桿菌、厭氧球菌等。
利福平膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是:利福平口服吸收良好,服藥后1.5~4小時(shí)血藥濃度達峰值。成人一次口服600mg后血藥峰濃度(Cmax)為7~9mg/L,6個(gè)月至5歲小兒一次口服10mg/kg,血藥峰濃度(Cmax)為11mg/L。本品在大部分組織和體液中分布良好,包括腦脊液,當腦膜有炎癥時(shí)腦脊液內藥物濃度增加;在唾液中亦可達有效治療濃度;本品可穿過(guò)胎盤(pán)。表觀(guān)分布容積(Vd)為1.6L/kg。蛋白結合率為80%~91%。
進(jìn)食后服藥可使藥物的吸收減少30%,該藥的血消除半衰期(t1/2?)為3~5小時(shí),多次給藥后有所縮短,為2~3小時(shí)。本品在肝臟中可被自身誘導微粒體氧化酶的作用而迅速去乙酰化,成為具有抗菌活性的代謝物去乙酰利福平,水解后形成無(wú)活性的代謝物由尿排出。本品主要經(jīng)膽和腸道排泄,可進(jìn)入腸肝循環(huán),但其去乙酰活性代謝物則無(wú)腸肝循環(huán)。60%~65%的給藥量經(jīng)糞便排出,6%~15%的藥物以原形、15%為活性代謝物經(jīng)尿排出,7%則以無(wú)活性的3-甲酰衍生物排出。亦可經(jīng)乳汁排出。腎功能減退的患者中本品無(wú)積聚;由于自身誘導肝微粒體氧化酶的作用,在服用利福平的6~10天后其排泄率增加;用高劑量后由于膽道排泄達到飽和,本品的排泄可能延緩。利福平不能經(jīng)血液透析或腹膜透析清除。
通過(guò)以上介紹希望各位患者能夠準確了解藥物并在醫生的指導下用藥。保證自己的健康。
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(實(shí)習編輯:黃翠寧)
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