噻托溴銨粉霧劑的主要成份為噻托溴銨,化學(xué)名稱(chēng):(1α,2β4β5α7β)3-惡-9氨翁三環(huán)[3,3,1,02.4]壬烷7-[(羥基-二-2-噻吩乙酰)氧基]-99-二甲基溴一水合物。那么,噻托溴銨粉霧劑的藥理作用是怎樣呢?
噻托溴銨粉霧劑是一個(gè)長(cháng)效,特異性的抗毒蕈堿藥物,臨床上通常稱(chēng)作為抗膽堿能藥物。通過(guò)和支氣管平滑肌上的毒蕈堿受體結合,噻托溴銨可抑制副交感神經(jīng)末端所釋放的乙酰膽堿的膽堿能(支氣管收縮)作用。其對素蕈堿受體亞型M1-M5有相似的親和力。在呼吸道中,噻托溴銨競爭性且可逆性的抑制M3受體,可引起平滑機松馳。此作用呈劑量依賴(lài)性,并可持續24小時(shí)以上,作用時(shí)間長(cháng)可能是由于其與M3受體解離非常慢,其解離半衰期顯著(zhù)長(cháng)于異丙托溴銨。
噻托溴銨粉霧劑作為四價(jià)銨抗膽堿能藥物,噻托溴銨在吸入給藥時(shí)是局部(支氣管)選擇性的,由此可達到治療效果而不至于產(chǎn)生全身性抗膽堿能作用。其支氣管擴張作用基本上是局部性(氣道)作用,而非全身性作用。噻托溴銨與M3受體的解離比與M3受體快,在體外研究中,其對M3的受體亞型選擇性高于M2。高效而且與受體解離緩慢使得噻托溴銨在臨床上成為慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者顯著(zhù)而長(cháng)效的支氣管擴張藥。
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(實(shí)習編緝:張桂平)
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