依托紅霉素顆粒的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的？

來(lái)源：方舟健客發(fā)布時(shí)間：2014/11/30 21:18:46

導讀：

依托紅霉素顆粒系抑菌劑，但在高濃度時(shí)對某些細菌也具殺菌作用。本品可透過(guò)細菌細胞膜，在接近供位(“P”位)處與細菌核糖體的50S亞基成可逆性結合，阻斷了轉移核糖核酸(t-RNA)結合至“P”位上，同時(shí)也阻斷了多肽鏈自受位(“A”位)至“P”位的位移，因而細菌蛋白質(zhì)合成受抑制。那么，依托紅霉素顆粒的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的？

依托紅霉素顆粒空腹或飯后口服都很快吸收，在胃酸中較穩定。蛋白結合率為90%～99%。口服后在胃腸中分解為紅霉素丙酸酯，部分在血液中水解成游離的紅霉素而起抗菌作用。口服0.25g和0.5g的血藥峰濃度(Cmax)于2小時(shí)到達，分別為1.4mg/L和4.2mg/L。吸收后除腦脊液和腦組織外，廣泛分布于各組織和體液中，尤以肝,膽汁和脾中的濃度為最高，在腎,肺等組織中的濃度可高出血藥濃度數倍，在膽汁中的濃度可達血藥濃度的10～40倍以上。在皮下組織,痰及支氣管分泌物中的濃度也較高，痰中濃度與血藥濃度相仿；在胸,腹水,膿液等中的濃度可達有效水平。本品有一定量（約為血藥濃度的33%）進(jìn)入前列腺及精囊中，但不易透過(guò)血-腦脊液屏障，腦膜有炎癥時(shí)腦脊液中濃度僅為血藥濃度的10%左右。可進(jìn)入胎血和排入母乳中，胎兒血藥濃度為母體血藥濃度的5%～20%，母乳中藥物濃度可達血藥濃度的50%以上。表觀(guān)分布容積(Vd)為0.9L/kg。游離紅霉素在肝內代謝，血消除半衰期(t1/2?)為1.4～2小時(shí)，無(wú)尿患者的血半衰期可延長(cháng)至4.8～6小時(shí)。依托紅霉素主要在肝中濃縮和從膽汁排出，并進(jìn)行腸肝循環(huán)，約2%～5%的口服量和10%～15%的注入量自腎小球濾過(guò)排除，尿中濃度可達10～100mg/L。糞便中也含有一定量。血或腹膜透析后極少被清除，故透析后無(wú)需加用。

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（實(shí)習編輯：文敏惠)

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依托紅霉素顆粒本品適用于青霉素過(guò)敏患者治療下列感染的替代用藥：溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌等所致的急性扁桃體炎、急性咽炎、鼻竇炎；溶血性鏈球菌所致的猩紅熱、蜂窩織炎等，以及軍團菌病、肺炎支原體肺炎、沙眼衣原體結膜炎等。市場(chǎng)價(jià)：￥29.8會(huì )員價(jià)：￥23.84