草酸艾司西酞普蘭片(來(lái)士普)的主要成份為草酸艾司西酞普蘭，化學(xué)名：S（+）-1-（3-二甲氨丙基）-1-（4-氟代苯基）-1，3-二氫異苯并呋喃-5腈草酸鹽，分子式：C20H21FN2O·C2H2O4；分子量：414．42。那么，草酸艾司西酞普蘭片(來(lái)士普)的藥代動(dòng)力學(xué)研究結果如何？

吸收：草酸艾司西酞普蘭片(來(lái)士普)口服吸收完全，不受食物的影響（口服多次給藥后平均4小時(shí)達到血漿峰濃度），與西酞普蘭一樣，來(lái)士普的絕對生物利用度約為80%。

分布：口服給藥后的表觀(guān)分布容積（Vα，β/F）約為12-26L/kg。草酸艾司西酞普蘭及其代謝產(chǎn)物的血漿蛋白結合率約為80%。

代謝：草酸艾司西酞普蘭在肝臟內主要經(jīng)去甲基化合去二甲基化代謝。兩種代謝產(chǎn)物都有藥理活性。另外，N基團可被氧化生成N氧化代謝產(chǎn)物。原形藥物及代謝產(chǎn)物可以部分經(jīng)葡萄糖醛酸化排泄。多次給藥后，去甲基化和去二甲基化得代謝產(chǎn)物平均血漿濃度分別是原形藥物濃度的28-31%和＜5%。草酸艾司西酞普蘭的去甲基化主要由細胞色素P450（CYP）2C19酶代謝，CYP3A14和CYP2D6也可能起到部分作用。

消除：多次給藥后消除半衰期約為30小時(shí)，口服藥物的血漿清除率（Cloral）約為0.6L/分鐘，藥物的主要代謝產(chǎn)物半衰期更長(cháng)，來(lái)士普及其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)肝臟（代謝）和腎臟消除，主要以代謝產(chǎn)物形式從尿液中排泄。草酸艾司西酞普蘭的腰帶動(dòng)力學(xué)呈線(xiàn)性，大約在一周后達穩態(tài)血漿濃度，每日劑量10mg的平均穩態(tài)血漿濃度為50nmol/L（范圍：20至125nmol/L）。老年患者（＞65歲）與年輕患者相比，老年患者的藥物消除更為緩慢。與年輕的健康受試者相比，老年人的AUC高出50%。

肝功能降低者：目前草酸艾司西酞普蘭尚未在肝功能降低的患者中進(jìn)行過(guò)研究。肝功能降低的患者，西酞普蘭的半衰期約為肝功正常患者的2倍（83小時(shí)：37小時(shí)），其平均穩態(tài)濃度高出60%。代謝產(chǎn)物的藥代動(dòng)力學(xué)尚未在此類(lèi)人群中進(jìn)行過(guò)研究。西酞普蘭為非立體異構選擇性，因此具有藥理活性的S-對映體的增加幅度目前尚不清楚，因而對這些結果應謹慎理解。

腎功能降低者：在腎功能降低患者中觀(guān)察到西酞普蘭的半衰期延長(cháng)，血漿藥物濃度輕度升高（CLCR10-53ml/分鐘）。尚未對代謝產(chǎn)物的血漿濃度進(jìn)行過(guò)研究，但其濃度可能會(huì )升高。

多態(tài)性：已發(fā)現經(jīng)CYP2C19代謝的慢代謝者，草酸艾司西酞普蘭的血漿濃度是快代謝者的兩倍，而經(jīng)CYP2D6代謝的慢代謝者藥物血漿濃度沒(méi)有明顯變化。

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（實(shí)習編輯：黃小媛）