普瑞巴林膠囊(樂(lè )瑞卡)的生產(chǎn)企業(yè)為PfizerManufacturingDeutschlandGmbH(BetriebsstatteFreiburg)(德國)(輝瑞制藥有限公司分裝),批準文號為國藥準字J20100102。那么,普瑞巴林膠囊(樂(lè )瑞卡)的藥理毒理是怎樣的?
普瑞巴林膠囊(樂(lè )瑞卡)與中樞神經(jīng)系統中α2-δ位點(diǎn)(電壓門(mén)控鈣通道的一個(gè)輔助性亞基)有高度親和力。普瑞巴林膠囊(樂(lè )瑞卡)的作用機制尚不明確,但是轉基因小鼠和結構相關(guān)化合物(例如加巴噴丁)的研究結果提示,在動(dòng)物模型中的鎮痛及抗驚厥作用可能與普瑞巴林與α2-δ亞基的結合有關(guān)。體外研究顯示,普瑞巴林可能通過(guò)調節鈣通道功能而減少一些神經(jīng)遞質(zhì)的鈣依賴(lài)性釋放。
雖然普瑞巴林是抑制性神經(jīng)遞質(zhì)γ-氨基丁酸(GABA)的結構衍生物,但它并不直接與GABAA,GABAB或苯二氮類(lèi)受體結合,不增加體外培養神經(jīng)元的GABAA反應,不改變大鼠腦中GABA濃度,對GABA攝取或降解無(wú)急性作用。但是研究發(fā)現,體外培養的神經(jīng)元長(cháng)時(shí)間暴露于普瑞巴林,GABA轉運蛋白密度和功能性GABA轉運速率增加。普瑞巴林不阻滯鈉通道,對阿片類(lèi)受體無(wú)活性,不改變環(huán)加氧酶活性,對多巴胺及5-羥色胺受體無(wú)活性,不抑制多巴胺、5-羥色胺或去甲腎上腺素的再攝取。
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(實(shí)習編輯:黃小媛)
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普瑞巴林膠囊(萊瑞克)市場(chǎng)價(jià):會(huì )員價(jià):¥