單硝酸異山梨酯緩釋膠囊(異樂(lè )定)用于預防及治療心絞痛、冠心病的長(cháng)期治療及伴有持久性心絞痛癥狀的心肌梗塞、慢性肺心病及慢性充血性心衰的輔助治療。那么，單硝酸異山梨酯緩釋膠囊(異樂(lè )定)的說(shuō)明書(shū)包括哪些內容？

【藥品名稱(chēng)】

通用名稱(chēng)：?jiǎn)蜗跛岙惿嚼骢ゾ忈屇z囊

商品名稱(chēng)：?jiǎn)蜗跛岙惿嚼骢ゾ忈屇z囊(異樂(lè )定)

英文名稱(chēng)：IsosorbideMononitrateSustainedReleaseCapsules

拼音全碼：DanXiaoSuanYiShanLiZhiHuanShiJiaoNang(YiLeDing)

【主要成份】品主要成分為單硝酸異山梨酯。

【成份】

化學(xué)名：1,4∶3,6-二脫水-D-山梨醇-5-硝酸酯

分子式：C6H9NO6

分子量：191.14

【性狀】本品為膠囊劑，內容物為白色至類(lèi)白色小丸。

【適應癥/功能主治】預防及治療心絞痛。冠心病的長(cháng)期治療及伴有持久性心絞痛癥狀的心肌梗塞。慢性肺心病及慢性充血性心衰的輔助治療。

【規格型號】50mg*10s

【用法用量】除另有醫囑，否則每日一次，每次1粒(50mg)，用適量溫水整粒吞服(不可咀嚼)。對循環(huán)不穩定的患者，

【不良反應】使用本品最常見(jiàn)的不良反應為頭痛(＞10%患者)，但隨著(zhù)時(shí)間的推移和持續應用會(huì )逐漸減退。在首次用藥或增加劑量時(shí)，常可見(jiàn)直立位低血壓和，或輕度頭痛。這些癥狀可能與頭昏、嗜唾、反射性心動(dòng)過(guò)速和乏力有關(guān)。罕見(jiàn)(＜1%患者)惡心、嘔吐、潮紅和皮膚過(guò)敏反應(如紅斑)，有時(shí)可能很?chē)乐亍€(gè)別病例出現剝脫性皮炎。有使用有機硝酸鹽出現嚴重低血壓的報道，包括惡心、嘔吐、坐立不安、蒼白、多汗。罕見(jiàn)虛脫現象(常伴有心動(dòng)過(guò)緩和暈厥)。罕見(jiàn)嚴重低血壓導致心絞痛癥狀加重現象。有幾例硝酸鹽誘導的括約肌松弛引起的心口灼熱的報道。

【禁忌】對本品中任一成分過(guò)敏者。急性循環(huán)衰竭(休克，血管性虛脫)。心源性休克(除采用適當措施保證舒張末期壓足夠高外)。嚴重低血壓(收縮壓低于90mmHg)。硝酸鹽治療期間，不能使用西地那非。急性心肌梗塞伴低充盈壓(除非在有持續血液動(dòng)力學(xué)監護條件下的監護病室使用)。

【注意事項】下列患者的用藥需醫生特別監護：肥厚性阻塞性心肌病縮窄性心包炎急性心壓塞低充盈壓，如急性心肌梗塞，左室功能損傷(左室衰竭)主動(dòng)脈和/或二尖瓣狹窄伴有顱內壓升高的疾病體位性循環(huán)調節障礙本品不適用于急性心絞痛發(fā)作。盡管本品的釋放分兩個(gè)階段進(jìn)行，如服藥后30%的有效成分迅速釋放，但對于急性心絞痛發(fā)作并不能馬上奏效。有耐藥性，且與其他硝基化合物有交叉耐藥現象。持續使用本品的患者應被告知不能使用含西地那非的產(chǎn)品。使用本品進(jìn)行治療不應因使用含西地那非的產(chǎn)品中斷，因為那樣容易增加心絞痛發(fā)作的危險。

【兒童用藥】本品在兒童的安全性、有效性尚未確立。

【老年患者用藥】無(wú)影響。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠初3個(gè)月的婦女禁用，哺乳期婦女應慎用本品。

【藥物相互作用】與其它血管擴張劑、鈣拮抗劑、β受體阻滯劑、抗高血壓壓藥、三環(huán)抗抑郁藥及酒精合用，可強化本類(lèi)藥物的降血壓效應。

【藥物過(guò)量】與血管過(guò)度擴張有關(guān)的反應有顱內壓增高、眩暈、心悸、視力模糊、惡心與嘔吐、暈厥、呼吸困難、出汗伴皮膚潮紅或濕冷、傳導阻滯與心動(dòng)過(guò)緩、癱瘓、昏迷、癲癇發(fā)作或死亡，無(wú)特異的拮抗劑可對抗ISMN的血管擴張作用，用腎上腺素和其它動(dòng)脈收縮劑可能弊大于利，處理方法包括抬高患者的下肢以促進(jìn)靜脈回流以及靜脈補液。也可能發(fā)生高鐵血紅蛋白血癥，治療方法是靜注亞甲藍1~2mg/kg。

【藥理毒理】單硝酸異山梨酯（ISMN）為二硝酸異山梨酯的主要生物活性代謝物，與其它有機硝酸酯一樣，主要藥理作用是松弛血管平滑肌。ISMN釋放氧化氮（NO），NO與內皮舒張因子相同，激活鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶，使平滑肌細胞內的環(huán)鳥(niǎo)苷酸（cGMP）增多，從而松弛血管平滑肌，使外周動(dòng)脈和靜脈擴張，對靜脈的擴張作用更強。靜脈擴張使血液潴留在外周，回心血量減少，左室舒張末壓和和肺毛細血管楔嵌壓（前負荷）減低。動(dòng)脈擴張使外周血管阻力、收縮期動(dòng)脈壓和平均動(dòng)脈壓（后負荷）減低。冠狀動(dòng)脈擴張，使冠脈灌注量增加。總的效應是使心肌耗氧量減少，供氧量增多，心絞痛得以緩解。致癌和致突變現象動(dòng)物實(shí)驗未觀(guān)察到。

【藥代動(dòng)力學(xué)】緩釋劑中30%為即刻釋放，70%為緩慢釋放，與普通片比較，相對生物利用度為80~90%。ISMN的蛋白結合率<5%，緩釋劑的作用時(shí)間可延長(cháng)到8.6小時(shí)，平均清除半衰期為4~5小時(shí)。老年人、肝功能或腎功能損害及心功能不全患者的清除率與健康年輕人無(wú)區別。ISMN在血清中脫硝基后形成異山梨醇（大約37%）和右旋山梨醇（大約7%），由尿中排出，此外25%以葡糖醛酸形式排出，2%以原型排出，糞便中排出<1%。ISMN的代謝產(chǎn)物均無(wú)擴血管作用。

【貯藏】密封。

【包裝】50mg*10s/盒。

【有效期】60月

【批準文號】國藥準字H20031224

【生產(chǎn)企業(yè)】珠海許瓦茲制藥有限公司

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（實(shí)習編輯：黃翠萍）