左甲狀腺素鈉片的主要成份為左甲狀腺素鈉。化學(xué)名:O-(4-羥基-3,5-二碘苯基)-3,5-二碘-L-酪氨酸單鈉鹽。那么,左甲狀腺素鈉片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣呢?
左甲狀腺素鈉片為甲狀腺激素類(lèi)藥。左甲狀腺素鈉片為人工合成的四碘甲狀腺原氨酸鈉,在體內轉變成三碘甲狀腺原氨酸(T3)而活性增強,具有維持人體正常生長(cháng)發(fā)育、促進(jìn)代謝、增加產(chǎn)熱和提高交感-腎上腺系統感受性等作用。
左甲狀腺素鈉片適用于先天性甲狀腺功能減退癥(克汀病)與兒童及成人的各種原因引起的甲狀腺功能減退癥的長(cháng)期替代治療,也可用于單純性甲狀腺腫,慢性淋巴性甲狀腺炎,甲狀腺癌手術(shù)后的抑制(及替代)治療,也可用于診斷甲狀腺功能亢進(jìn)的抑制試驗。
左甲狀腺素鈉片的藥代動(dòng)力學(xué):口服左甲狀腺素鈉后,大部分均在小腸的上端被吸收,通過(guò)蓋侖制劑,本品的吸收可達80%以上,達峰時(shí)間(tmax)大約為5到6個(gè)小時(shí)。本品口服給藥后3~5天發(fā)生作用。左甲狀腺素與特定的轉運蛋白的結合率極高,大約為99.97%。這種蛋白激素結合不是共價(jià)結構,因此,血漿中的已結合激素與游離激素會(huì )進(jìn)行持續地和非常迅速地交換。由于其高蛋白結合率,血液透析和血灌注時(shí)不能應用左甲狀腺素。左甲狀腺素的平均半衰期為7天。對甲狀腺功能亢進(jìn)患者,本品的半衰期縮短(3~4天),對甲狀腺功能減退患者,本品的半衰期延長(cháng)(9~10天)。本品的分布容積約為10~12升。肝臟中含有1/3的非甲狀腺分泌的完整左甲狀腺素,它能夠迅速地與血清中的左甲狀腺素進(jìn)行交換。甲狀腺素主要在肝臟、腎臟、腦和肌肉中進(jìn)行代謝。代謝物經(jīng)尿和糞便排泄。左甲狀腺素的總代謝消除率大約為1.2升血漿/天。
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(實(shí)習編緝:張桂平)
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