藥物代謝動(dòng)力學(xué)是定量研究藥物在生物體內吸收、分布、代謝和排泄規律，并運用數學(xué)原理和方法闡述血藥濃度隨時(shí)間變化的規律的一門(mén)學(xué)科。對藥物的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)的要求越來(lái)越高：判斷一個(gè)藥物的應用前景特別是市場(chǎng)前景，不單純是療效強，毒副作用小；更要具備良好的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)。那么，茶堿緩釋膠囊(迪帕米)的藥代動(dòng)力學(xué)是什么呢？

茶堿緩釋膠囊(迪帕米)用于緩解或預防各年齡組成人和3歲以上兒童的支氣管哮喘的發(fā)作。本品用于哮喘急性發(fā)作后的維持治療，能有效地防止再次發(fā)作。與β2受體激動(dòng)劑或糖皮質(zhì)激素合用其療效比單用任何一種藥物更佳，耐受性更好。以下是本品的藥代動(dòng)力學(xué)：

本品口服后，其活性成分在胃腸道定量釋放，可被人體完全吸收，吸收后與血漿蛋白結合率約50%，分布容積(Vd)為0.5L/kg，一次口服400mg本品，藥物血漿濃度達峰時(shí)間(tmax)和峰濃度(Cmax)、平均血濃度分別為(8.12+0.22)小時(shí)，(13.82±1.46)mg/L，(5.80±0.83)mg/L，穩態(tài)有效血藥濃度維持在5~15μg/ml之間。本品90%經(jīng)肝臟代謝，其余10%以原形由尿液排出。

水是藥物轉運的載體，體內的介質(zhì)是水。藥物在吸收部位必須具有一定的水溶解度，處于溶解狀態(tài)，才能被吸收。因此，要求藥物有一定的水溶性。

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（實(shí)習編輯：吳文君）