鹽酸雷洛昔芬片的主要成分為鹽酸雷洛昔芬。用于預防和治療絕經(jīng)后婦女的骨質(zhì)疏松癥,能顯著(zhù)地降低椎休骨折發(fā)生率。那么,鹽酸雷洛昔芬片對肝臟的影響有什么呢?
鹽酸雷洛昔芬片大量參與首過(guò)代謝為葡糖醛基結合物:雷洛昔芬-4-葡糖苷酸,雷洛昔芬-6-葡糖苷酸和雷洛昔芬-4,6-葡糖苷酸。未檢出其他代謝物。雷洛昔芬包含低于其結合濃度的1%和葡糖苷酸代謝物。通過(guò)腸肝循環(huán)維持雷洛昔芬的水平,血漿半衰期為27.7小時(shí)。通過(guò)單次用藥的結果推測多次用藥的藥代動(dòng)力學(xué)。增加雷洛昔芬的劑量導致血漿時(shí)間濃度曲線(xiàn)下面積(AUC)增加的比例輕度下降。
鹽酸雷洛昔芬片主要在肝臟代謝。肝硬化和輕度肝功能不全(Child-PughA級)的病人單次使用雷洛昔芬的藥代學(xué)與健康者比較,血漿雷洛昔芬的濃度比對照者約高2.5倍,并與總膽紅素水平相關(guān)。雷洛昔芬在肝功能不全的婦女中的安全性和有效性未得到進(jìn)一步的評價(jià)以前,此藥不被推薦用于這類(lèi)病人。如發(fā)現血清總膽紅素,GGT,ALP,ALT和AST在治療中如有升高,就應嚴密監測。
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(實(shí)習編緝:鐘燕冰)
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