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鹽酸二甲雙胍緩釋片的藥理毒理是怎樣的?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2014/11/25 19:23:21
    導讀:鹽酸二甲雙胍緩釋片(麥特美)是一類(lèi)改善2型糖尿病患者糖耐量狀況的降糖藥物,不僅降低基礎血糖,也降低餐后血糖。

鹽酸二甲雙胍緩釋片(麥特美)口服后,二甲雙胍以原形由尿排出,不經(jīng)肝臟代謝,也不經(jīng)膽汁排泄。那么,鹽酸二甲雙胍緩釋片(麥特美)的藥理毒理是怎樣的?

鹽酸二甲雙胍緩釋片(麥特美)是一類(lèi)改善2型糖尿病患者糖耐量狀況的降糖藥物,不僅降低基礎血糖,也降低餐后血糖。其藥理作用機制與其他類(lèi)的口服降糖藥物不同。二甲雙胍降低肝糖原異生作用,減少小腸吸收葡萄糖,并通過(guò)增加外周組織對葡萄糖的攝取和利用從而改善胰島素的敏感性。與磺脲類(lèi)藥物不同,二甲雙胍在2型糖尿病患者和正常人中均不會(huì )產(chǎn)生低血糖,也不會(huì )導致高胰島素血癥。使用二甲雙胍治療,雖可能降低空腹胰島素水平和全天血漿胰島素反應,但通常胰島素的分泌沒(méi)有變化。

毒理研究:據報道,大鼠(服藥104周)和小鼠(服藥91周)服藥劑量分別達到900毫克/公斤/日,1500毫克/公斤/日,按體表面積的換算大約相當于在人類(lèi)所推薦的每日最大用量2000毫克的四倍。無(wú)論是雄性還是雌性小鼠都沒(méi)有發(fā)現二甲雙胍的致癌作用,同樣在雄性大鼠也沒(méi)有發(fā)現致腫瘤的作用,但是使用二甲雙胍900毫克/公斤/日治療的雌性大鼠良性泌尿系小息肉發(fā)生率增加。Ames實(shí)驗(S.typhimurium)、基因突變實(shí)驗(小鼠淋巴瘤細胞)、染色體畸變實(shí)驗(人淋巴細胞)等體外實(shí)驗中未見(jiàn)二甲雙胍致突變作用。小鼠體內微核實(shí)驗結果也是陰性的。當給予600毫克/公斤/日劑量的二甲雙胍治療時(shí)雄性和雌性大鼠的生育能力均不受影響,這一劑量通過(guò)體表面積的換算大約相當于在人類(lèi)推薦每日最大用量的三倍。但是,除非必須,不推薦妊娠婦女使用本品。近期研究結果強烈提示妊娠期間血糖水平異常導致先天異常的發(fā)生率明顯增加。大量的試驗建議妊娠期間應當使用胰島素使血糖盡可能接近正常水平。

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(實(shí)習編輯:黃翠萍)

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