近些年來(lái)癌癥患者數量不斷增加,它的出現給人類(lèi)的健康產(chǎn)生了嚴重的影響。隨著(zhù)醫學(xué)的發(fā)展,各種行之有效的抗癌藥物被投入使用并取得顯著(zhù)的效果,提高了癌癥患者的生活質(zhì)量,給廣大癌癥患者帶來(lái)了新的希望,例如希羅達(卡培他濱片),希羅達是常見(jiàn)的一種治癌藥,口服希羅達(卡培他濱片)有效治療多種癌癥的治療,有著(zhù)廣闊的應用前景。
那么,卡培他濱片(希羅達)的藥代動(dòng)力學(xué)是什么?
卡培他濱片(希羅達)的成份為卡培他濱,卡培他濱是一種對腫瘤細胞有選擇性活性的口服細胞毒性制劑。卡培他濱本身無(wú)細胞毒性,但可轉化為具有細胞毒性的5氟尿嘧啶,其結構通過(guò)腫瘤相關(guān)性血管因子胸苷磷酸化酶在腫瘤所在部位轉化而成,從而最大程度的降低了5-氟尿嘧啶對正常人體細胞的損害。
卡培他濱片(希羅達)的藥代動(dòng)力學(xué)是:1.通過(guò)以502-3514mg/m2/天的劑量范圍對卡培他濱進(jìn)行的藥代動(dòng)力學(xué)研究表明,用藥第1天和第14天時(shí),卡培他濱,5’-脫氧-5-氟胞苷和5‘-脫氧-5-氟尿苷的藥代動(dòng)力學(xué)參數相同。第14天時(shí),5-氟尿嘧啶的血藥濃度比第一天高30%,但在第22天時(shí)其濃度無(wú)繼續增加。使用治療劑量時(shí),除5-氟尿嘧啶外,卡培他濱及其代謝產(chǎn)物的藥代動(dòng)力學(xué)參數與劑量比例相稱(chēng)。2.吸收:口服后卡培他濱以完整的分子穿過(guò)腸粘膜而完全迅速的被人體吸收,進(jìn)而完全轉化為5‘-脫氧-5-氟胞苷及5’-脫氧-5-氟尿苷。飯中服用卡培他濱會(huì )影響其吸收率,但對5’-脫氧-5-氟尿苷及其次級代謝產(chǎn)物5-氟尿嘧啶的曲線(xiàn)下面積的影響甚小。分布:對人類(lèi)血清的體外研究表明,卡培他濱,5‘-脫氧-5-氟胞苷,5’-脫氧-5氟尿苷與蛋白(主要是白蛋白)結合的比率分別為54%、10%和62%。
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(實(shí)習編輯:葉燕玲)
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