利福噴丁膠囊對多數革蘭陽(yáng)性球菌有高度抗菌活性,其MIC<0.025mg/L;對革蘭陰性菌的作用差。那么,利福噴丁膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)研究結果如何?
利福噴丁膠囊在胃腸道的吸收緩慢且不完全,健康成人單次口服4mg/kg,血藥峰濃度(Cmax)平均5.13mg/L,血藥消除半衰期(1/2)為14.1小時(shí);單次口服8mg/kg,則血藥峰濃度(Cmax)平均8.5mg/L,血藥消除半衰期(1/2)為19.9小時(shí)。
利福噴丁膠囊蛋白結合率98%,口服利福噴丁膠囊5~15小時(shí)后血濃度可達高峰。利福噴丁膠囊在體內分布廣,尤其肝組織中分布最多,其次為腎,其他組織中亦有較高濃度,但不易透過(guò)血-腦脊液屏障。主要在肝內酯酶作用下去乙酰化,成為25-去乙酰利福平;后者在肝臟內去乙酰化比利福平慢,其蛋白結合率顯著(zhù)降低,它水解后形成無(wú)活性的3-甲酰利福霉素。
利福噴丁膠囊存在肝、腸循環(huán),故由膽汁排入腸道的原藥部分可被再吸收。利福噴丁膠囊及其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)膽汁入腸道隨糞排出,僅部分由尿中排出。
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(實(shí)習編輯:黃小媛)
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