西羅莫司口服液口服后，迅速吸收；在健康志愿者中，單劑量口服后的平均達峰時(shí)間約為1小時(shí)。在腎移植受者中，多劑量口服后的平均達峰時(shí)間約為2小時(shí)。西羅莫司的系統利用度估計約為14%。那么，西羅莫司口服液的藥理毒理有什么內容？

西羅莫司通過(guò)與其它免疫抑制劑截然不同的作用機制，抑制抗原和細胞因子(白介素IL-2，IL-4和IL-15)激發(fā)的T淋巴細胞的活化和增殖。西羅莫司亦抑制抗體的產(chǎn)生。在細胞中，西羅莫司與親免蛋白，即FK結合蛋白-12(FKBP-12)結合，生成一個(gè)免疫抑制復合物。此西羅莫司FKBP-12復合物對鈣神經(jīng)素的活性無(wú)影響。此復合物與哺乳動(dòng)物的西羅莫司靶分子(mTOR，一種關(guān)鍵的調節激酶)結合，并抑制其活性。此種抑制阻遏了細胞因子驅動(dòng)的T細胞的增殖，即抑制細胞周期中G1期向S期的發(fā)展。

西羅莫司口服液是瓶裝口服溶液應避光保，本品適用于接受腎移植的患者，預防器官排斥。

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（實(shí)習編輯：文敏惠）