吸入用布地奈德混懸液(普米克令舒)在動(dòng)物與人體研究表明,在一很大的劑量范圍內其局部抗炎作用與全身糖皮質(zhì)激素作用之間有一優(yōu)越的比例,這是因為布地奈德經(jīng)全身吸收后,首次通過(guò)肝臟約85~90%被降解,且形成的代謝物的生物活性較低。那么,吸入用布地奈德混懸液(普米克令舒)的藥代動(dòng)力學(xué)研究結果是怎樣的?
吸入用布地奈德混懸液(普米克令舒)90%在首過(guò)代謝時(shí)失活,經(jīng)代謝形成極性強的代謝物,其糖皮質(zhì)激素全身活性比母體化合物低100多倍。經(jīng)布地奈德氣霧給出的藥量中約10%沉積在肺部,布地奈德的分布容積在成人約300升,在兒童中為3.1~4.8升/千克,顯示出其較高的組織親和力。在人類(lèi)血漿蛋白結合率為88.3±1.5%。成人經(jīng)氣霧吸入后的血漿半衰期為2.0±0.2小時(shí),兒童為1.5小時(shí)。血漿峰濃度在用藥后即刻出現。在人肺和血清中只觀(guān)察到極少的生物轉化。
在志愿者中,吸入氚標記的布地奈德后,在尿中檢出用量的31.8±7.5%,在糞便中發(fā)現15.1±4.3%(0~96小時(shí))。計算所得的原形布地奈德的血漿清除率,在成人為84升/小時(shí),兒童為每千克1.5~2升/小時(shí)。2006-1-2712:59:22xuxiang。
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(實(shí)習編輯:黃小媛)
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