塞曲司特片為血栓素A2受體拮抗劑,具有抑制各種化學(xué)遞質(zhì)(血栓素A2,白三烯D4,血小板活化因子)引起的血管收縮反應。那么,塞曲司特片的毒理研究如何?下面讓小編為你介紹吧。
塞曲司特片的毒理研究是:
重復給藥:毒性大鼠連續52周給予塞曲司特10、30和100mg/kg/日,大劑量組動(dòng)物體重增長(cháng)有抑制,紅細胞、血紅蛋白和紅細胞比容(雄鼠)下降,總膽紅素、血小板(雄鼠)和網(wǎng)織紅細胞(雌鼠)增加,腎和肝臟重量增加;組織病理學(xué)檢查見(jiàn)肝細胞肥大,近曲小管上皮有透明小泡,腎小管再生率增加及雄鼠單核細胞浸潤,本試驗的無(wú)毒性劑量為10mg/kg/日。Beagle犬連續52周灌服塞曲司特30、100和300mg/kg/日,大劑量組有1例動(dòng)物給藥后第13周時(shí)紅細胞、紅細胞比容及血紅蛋白值下降,組織學(xué)檢查發(fā)現脾臟淤血及髓外造血,骨髓細胞亢進(jìn),肝竇細胞和腎小管上表皮細胞有鐵色素沉著(zhù),從上述癥狀提示本品會(huì )引起貧血;另外塞曲司特100mg/kg組雌性動(dòng)物也偶見(jiàn)脾臟淤血、骨髓細胞亢進(jìn)和肝竇細胞鐵色素沉積,這些與貧血有關(guān)的癥狀是藥物引起的變化,本試驗的無(wú)毒性劑量為30mg/kg/日本品。
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(實(shí)習編輯:盧錦銳)
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