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恩替卡韋分散片的藥理毒理怎么樣？

來(lái)源：方舟健客 發(fā)布時(shí)間：2014/11/8 22:30:47
    導讀：恩替卡韋分散片的性狀為白色或類(lèi)白色片，用于病毒復制活躍，血清轉氨酶ALT持續升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。

恩替卡韋分散片的主要成份是恩替卡韋，性狀為白色或類(lèi)白色片，適用于病毒復制活躍，血清轉氨酶ALT持續升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。那么，本品的藥理毒理怎么樣？

藥理毒理：

1.藥理作用。本品為鳥(niǎo)嘌呤核苷類(lèi)似物，對乙肝病毒（HBV）多聚酶具有抑制作用。它能夠通過(guò)磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽，三磷酸鹽在細胞內的半衰期為15小時(shí)。通過(guò)與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥(niǎo)嘌呤核苷競爭，恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶（逆轉錄酶）的所有三種活性：（1）HBV多聚酶的啟動(dòng)；（2）前基因組mRNA逆轉錄負鏈的形成；（3）HBVDNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對細胞的α、β、δDNA多聚酶和線(xiàn)粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱，Ki值為18至大于160μM。

2.毒理研究。在人類(lèi)淋巴細胞培養的實(shí)驗中，發(fā)現恩替卡韋是染色體斷裂的誘導劑。在A(yíng)mes實(shí)驗（使用傷寒桿菌、大腸桿菌、使用或不用代謝激活劑）、基因突變實(shí)驗和敘利亞倉鼠胚胎細胞轉染實(shí)驗中，發(fā)現恩替卡韋不是突變誘導劑。在大鼠的經(jīng)口給藥微核實(shí)驗和DNA修復實(shí)驗中，恩替卡韋也呈陰性。

如果您還有什么不明白的，歡迎致電我們的熱線(xiàn)電話(huà)：400-086-5111，方舟健客虔誠為您服務(wù)。

（實(shí)習編輯：彭鏡宇）

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