阿達帕林凝膠的主要成份為阿達帕林。化學(xué)名:6-[3-(1-金剛烷基)-4-甲氧基苯基]-2-萘甲酸。那么,阿達帕林凝膠的藥代動(dòng)力學(xué)有什么?
阿達帕林凝膠是一種維甲酸類(lèi)化合物,在體內與體外炎癥模型中被證明具有抗炎特性。阿達帕林的化學(xué)結構穩定,在空氣和光照下不易分解。作用機理方面,阿達帕林同維甲酸一樣與特異的維甲酸核受體結合,與維甲酸不同的是阿達帕林不與和蛋白結合的細胞質(zhì)受體相結合。在用小鼠建立的動(dòng)物模型進(jìn)行的皮膚用藥試驗中證明,阿達帕林可治療粉刺,具有調節細胞分化和增殖的活性。
阿達帕林凝膠為白色半透明凝膠。本品適用于以粉刺、丘疹和膿皰為主要表現的尋常型痤瘡的皮膚治療。亦可用于治療面部、胸和背部的痤瘡。
阿達帕林凝膠的藥代動(dòng)力學(xué):阿達帕林的透皮吸收率很低,臨床試驗中,對大面積粉剌患處的皮膚長(cháng)期用藥,分析敏感率為0.15ng/ml時(shí),血漿中阿達帕林濃度水平低至無(wú)法測出。分別給大鼠(靜注、腹腔注射、口服和皮膚用藥),兔子(靜注、口服和皮膚用藥)、狗(靜注和口服)使用14C標記的阿達帕林,在許多組織有放射活性分布,、肝、脾、腎上腺和卵巢水平最高,阿達帕林在動(dòng)物體內主要是通過(guò)氧-脫甲基、羥基化和結合反應而代謝。主要通過(guò)膽汁排泄。
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(實(shí)習編緝:鐘燕冰)
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