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利福噴丁膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是什么?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2014/11/6 18:32:31
    導讀:利福噴丁膠囊適合醫務(wù)人員直接觀(guān)察下的短程化療;亦可用于非結核性分枝桿菌感染的治療等。

利福噴丁膠囊的主要成分為利福噴丁。化學(xué)名稱(chēng)為3-[[(4-環(huán)戊基-1-哌嗪基)亞氨基]甲基]-利福霉素。分子式為C47H64N4O12,分子量為877.04。那么,利福噴丁膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是什么?

【藥代動(dòng)力學(xué)】

本品在胃腸道的吸收緩慢且不完全,健康成人單次口服4mg/kg,血藥峰濃度(Cmax)平均5.13mg/L,血藥消除半衰期(1/2)為14.1小時(shí);單次口服8mg/kg,則血藥峰濃度(Cmax)平均8.5mg/L,血藥消除半衰期(1/2)為19.9小時(shí)。本品蛋白結合率98%,口服本品5~15小時(shí)后血濃度可達高峰。本品在體內分布廣,尤其肝組織中分布最多,其次為腎,其他組織中亦有較高濃度,但不易透過(guò)血-腦脊液屏障。主要在肝內酯酶作用下去乙酰化,成為25-去乙酰利福平;后者在肝臟內去乙酰化比利福平慢,其蛋白結合率顯著(zhù)降低,它水解后形成無(wú)活性的3-甲酰利福霉素。本品存在肝、腸循環(huán),故由膽汁排入腸道的原藥部分可被再吸收。本品及其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)膽汁入腸道隨糞排出,僅部分由尿中排出。

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(實(shí)習編輯:林炳揚)

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