與前列環(huán)素一樣,貝前列素鈉片通過(guò)血小板和血管平滑肌的前列環(huán)素受體,激活腺苷酸環(huán)化酶、使細胞內cAMP濃度升高,抑制Ca2+流入及血栓素A2生成等,從而有抗血小板和擴張血管的作用。通常老年人生理功能有所下降，老年患者服用貝前列素鈉片時(shí)應注意用藥量。那么，貝前列素鈉片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的？

貝前列素鈉片禁用于孕婦及哺乳期婦女。有可能懷孕的婦女應該采取適當的避孕措施。由于膽固醇和其它膽固醇生物合成產(chǎn)物對胚胎的發(fā)育很重要，來(lái)自HMG-CoA還原酶抑制的危險性超過(guò)了對孕婦治療的益處。動(dòng)物研究提供了有限的生殖毒性的證據。若患者在使用本品過(guò)程中懷孕，應立即中止治療。瑞舒伐他汀能分泌入大鼠乳汁。尚無(wú)有關(guān)瑞舒伐他汀分泌入人乳的資料。本品的藥代動(dòng)力學(xué)如下：

1.血漿中濃度:8名健康成年人1次口服貝前列素鈉10ug時(shí),Tmax為1.42小時(shí),Cmax為0.44ng/mL、半衰期為1.11小時(shí)。另外,連續10日口服貝前列素鈉50ug/次,1日3次,最高血漿原藥濃度是0.3-0.5ng/mL,沒(méi)有出現因反復給藥引起的藥物蓄積。

2.代謝、排泄:12名健康成年人1次口服貝前列素鈉50ug后,24小時(shí)內尿中原形藥物的排泄量是2.8ug,β-氧化物的排泄量是5.4ug。原形藥物和β-氧化物也可以葡萄糖醛酸結合物的形式排泄,總排泄量中游離形式的原形物和β-氧化物的比率分別是14%和70%。

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（實(shí)習編輯：文敏惠）