來(lái)氟米特片主要成份為來(lái)氟米特。化學(xué)名:N-(4-三氟甲基苯基)-5-甲基異唑-4-甲酰胺分子式:C12H9F3N2O2分子量:270.2,那么來(lái)氟米特片是治療類(lèi)風(fēng)濕的一線(xiàn)藥物嗎?
來(lái)氟米特片為一個(gè)具有抗增殖活性的異口惡唑類(lèi)免疫抑制劑,其作用機理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性,從而影響活化淋巴細胞的嘧啶合成。體內外試驗表明來(lái)氟米特片具有抗炎作用。來(lái)氟米特的體內活性主要通過(guò)其活性代謝產(chǎn)物A771726(M1)而產(chǎn)生。
來(lái)氟米特片的作用機制包括:抑制細胞的嘧啶生物合成,能可逆性地抑制嘧啶核苷酸從頭合成途徑中的限速酶二氫乳清酸脫氫酶的活性,阻斷嘧啶核苷酸的合成,從而抑制細胞內DNA和RNA的合成;抑制酪酸激酶的活性和細胞的粘附,通過(guò)抑制中性粒細胞的趨化和表達,減慢粒細胞進(jìn)入關(guān)節和減少局部巨噬細胞的數量,而不影響人粒細胞的吞噬作用;抑制自身抗體的產(chǎn)生和分泌。這些已發(fā)現的作用機制,成為解釋其療效的重要理由。但尚有許多未知的機制有待進(jìn)一步闡明。
根據這些已知的作用,來(lái)氟米特目前臨床主要用于治療類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節炎,至今已積累了大量的病例資料,其療效得到全世界風(fēng)濕病學(xué)術(shù)界的公認,并將本藥編入了醫學(xué)院校的教科書(shū)之中,使未來(lái)會(huì )成為臨床醫師者對來(lái)氟米特有充分的認識。
由于來(lái)氟米特片的半衰期較長(cháng),建議間隔24小時(shí)給藥。為了快速達到穩態(tài)血藥濃度,參照國外臨床試驗資料并結合Ⅰ期臨床試驗結果,建議開(kāi)始治療的最初三天給予負荷劑量一日50mg(5片)來(lái)氟米特片,之后給予維持劑量一日20mg(2片)來(lái)氟米特片。在使用來(lái)氟米特片治療期間可繼續使用非甾體抗炎藥或低劑量皮質(zhì)類(lèi)固醇激素。
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(實(shí)習編輯:李麗娜)
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