西咪替丁片為白色片或加有著(zhù)色劑的淡藍色或淺灰綠色片。用于治療十二指腸潰瘍、胃潰瘍、反流性食管炎、應激性潰瘍及卓-艾(Zollinger-Ellison)綜合征。藥物相關(guān)的血清轉氨酶水平升高、血肌酐升高偶有所見(jiàn)等。口服,一次0.2~0.4g,一日0.8~1.6g。組胺H2受體阻滯藥。
那么,西咪替丁片服用后有怎樣的藥代動(dòng)力學(xué)?
口服后約60%~70%由腸道迅速吸收,血藥濃度達峰時(shí)間(tmax)為45~90分鐘。口服生物利用度(F)約為70%,年輕人對本品的吸收情況往往較老年人好。血漿蛋白結合率低。服用300mg平均峰濃度(Cmax)為1.44ug/ml,可抑制基礎胃酸分泌50%達4~5小時(shí)。本品廣泛分布于全身組織(除腦以外),在肝臟內代謝,主要經(jīng)腎排泄。24小時(shí)后口服量的約48%以原形自腎排出;10%可從糞便排出。本品可經(jīng)血液透析清除。
腎功能正常時(shí)半衰期(t1/2)為2小時(shí),肌酐清除率在20~50ml/分,半衰期(t1/2)為2.9小時(shí),當<20ml/分時(shí)為3.7小時(shí),腎功能不全時(shí)為5小時(shí)。本品可經(jīng)胎盤(pán)轉運和從乳汁排出。
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(實(shí)習編輯:李曲紅)
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