替米沙坦片(賽卡)口服后被迅速吸收，絕對生物利用度平均值約為50%。替米沙坦與食物同時(shí)攝入時(shí)，藥時(shí)曲線(xiàn)下面積(AUC0→∞)減少6%(40mg劑量)9%(160mg劑量)腹和飲食狀態(tài)下服用替米沙坦3小時(shí)后血漿濃度近似。那么，替米沙坦片(賽卡)用于治療什么疾病？

替米沙坦是一種口服起效的,特異性血管緊張素Ⅱ受體(AT1型)劑，與血管緊張素Ⅱ受體AT1亞型(已知的血管緊張素Ⅱ作用位點(diǎn))親和性結合，該結合作用持久，但無(wú)任何部分激動(dòng)劑效應。由于替米沙坦導致血管緊張素Ⅱ水平增高，從而可能引起的受體過(guò)度刺激效應亦不可知。

替米沙坦可致血醛固酮水平下降。替米沙坦不抑制人體血漿腎素，亦不阻斷離子通道。血管緊張素轉換酶(激酶Ⅱ)降解緩激肽，由于替米沙坦不抑制血管緊張素轉換酶，故不會(huì )出現緩激肽作用增強導致的不良反應。替米沙坦對其它受體(包括AT2和其它特征更少的AT受體，功能尚不清楚)和力。在人體，給予80mg替米沙坦幾乎可完全抑制血管緊張素II引起的血壓升高，抑制效應持續24小時(shí)，在48小時(shí)仍可測到。

首劑替米沙坦后3小時(shí)內降壓效應逐漸明顯。在治療開(kāi)始后4周可獲得最大降壓效果，并可在長(cháng)期治療中維持。動(dòng)態(tài)血壓監測顯示，服藥后降壓效果持續超過(guò)24小時(shí)，包括下次給藥前的4小時(shí)。這一結果在安慰劑對照的臨床實(shí)驗研究中得到證實(shí)：服用替米沙坦40mg和80mg后波谷與波峰的比值持續地在80%以上。恢復到基線(xiàn)SBP有明顯的劑量-時(shí)間依賴(lài)關(guān)系。此方面關(guān)于DBP的數據不一致。

對于高血壓患者，替米沙坦可降低收縮壓及舒張壓而不影響心率。替米沙坦的抗高血壓效果與其它類(lèi)型的抗高血壓代表藥物具有可比性。(臨床實(shí)驗研究進(jìn)行了替米沙坦與氨氯地平、阿替洛爾、依那普利、雙氫氯噻嗪、氯沙坦和賴(lài)諾普利的比較)沙坦治療如突然中斷，數天后血壓逐漸恢復到治療前水平，不出現反跳性高血壓在直接比較兩種抗高血壓藥物的臨床實(shí)驗研究中，替米沙坦治療組的患者干咳發(fā)生率顯著(zhù)低于血管緊張素轉換酶抑制劑治療組。替米沙坦對于改善死亡率和心血管疾病患病率的作用目前尚未可知。

因而，醫學(xué)上替米沙坦片(賽卡)用于治療原發(fā)性高血壓。

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（實(shí)習編輯：文敏惠）