雙醋瑞因膠囊為硬膠囊,內容物為黃色顆粒。用于治療退行性關(guān)節疾病(骨關(guān)節炎及相關(guān)疾病)。那么,雙醋瑞因膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是什么呢?
雙醋瑞因膠囊為骨關(guān)節炎IL-1的重要抑制劑。經(jīng)細胞實(shí)驗及動(dòng)物實(shí)驗證實(shí):雙醋瑞因膠可誘導軟骨生成、具有止痛、抗炎及退熱作用;不抑制前列腺素合成;對骨關(guān)節炎有延緩疾病進(jìn)程的作用。本品可顯著(zhù)改善骨關(guān)節炎及相關(guān)疾病引起的疼痛和關(guān)節功能障礙等癥狀。服用2-4周后開(kāi)始顯效,4-6周表現明顯。若連續治療3個(gè)月以后停藥,療效至少可持續1個(gè)月(后續效應)。
雙醋瑞因膠囊的藥代動(dòng)力學(xué):在動(dòng)物和人體內,口服的安必丁在進(jìn)入體循環(huán)前經(jīng)脫乙酰基作用成活性代謝產(chǎn)物大黃酸。健康成人單次口服給藥達峰時(shí)間約為2.4小時(shí),血漿蛋白結合率大于99%,血漿半衰期約為4.2小時(shí),安必丁表觀(guān)生物利用度為35%-56%。代謝產(chǎn)物大黃酸主要經(jīng)腎臟排泄,小部分也經(jīng)膽汁排泄。
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(實(shí)習編緝:張桂平)
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