卡維地洛片(妥爾)藥物過(guò)量可能導致嚴重低血壓、心動(dòng)過(guò)緩、心功能不全、心源性休克和心跳驟停，也可能出現呼吸系統問(wèn)題、氣管痙攣、嘔吐、神志喪失和抽搐。那么，卡維地洛片(妥爾)藥代動(dòng)力學(xué)有哪些內容？

卡維地洛口服后易于吸收，絕對生物利用度(F)約為25%～35％，有明顯的首過(guò)效應，消除相半衰期(t1/2?)約為7～10小時(shí)。與食物一起服用時(shí)，其吸收減慢，但對生物利用度沒(méi)有明顯影響，且可減少引起體位性低血壓的危險性。卡維地洛為堿性親脂化合物，與血漿蛋白結合率大于98%。其穩態(tài)分布容積大約為1.5L，血漿清除率為500～700ml/min。卡維地洛代謝完全，其代謝產(chǎn)物先經(jīng)膽汁再通過(guò)糞便排出，不到2％以原形隨尿液排出。

8名健康受試者單次服用本品30mg，進(jìn)行藥代動(dòng)力學(xué)測定，血藥濃度峰(Cmax)為89.89ng/ml，消除相半衰期(t1/2?)為2.01小時(shí)，曲線(xiàn)下面積(AUC)為233.1(ng·h)/ml。本品口服吸收迅速、完全，食物可減慢吸收，使達峰時(shí)間延遲。因顯著(zhù)的首過(guò)代謝，絕對生物利用度為25%~35%。血漿蛋白結合率約98%。大約在1小時(shí)可達到最大血清濃度。表觀(guān)分布容積穩定，約為115L。終末消除T1/27~10小時(shí)。本品口服后經(jīng)過(guò)立體選擇性首過(guò)代謝，健康受試者體內卡維地洛右旋體的血漿水平是左旋體的2~3倍，右旋體終末消除T1/2為5~9h，左旋體為7~11h。

藥物在肝臟廣泛代謝，主要參加的P450酶是CYP2D6和CYP2C9，其它有CYP3A4、2C19、1A2和2E1。其苯環(huán)的去甲基化和羥基化產(chǎn)生3種具有β受體阻滯活性的代謝產(chǎn)物，但擴張血管活性微弱，血漿濃度約是卡維地洛的1/10，藥代動(dòng)力學(xué)與原藥相似。卡維地洛<2%以原型經(jīng)尿排出，血漿清除率為500~700ml/min，代謝產(chǎn)物主要通過(guò)膽汁排入糞便。

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（實(shí)習編輯：文敏惠）