丙酸氟替卡松乳膏(克廷膚)為乳劑型基質(zhì)的白色軟膏。那么，丙酸氟替卡松乳膏(克廷膚)的藥代動(dòng)力學(xué)是什么？

丙酸氟替卡松乳膏(克廷膚)的藥代動(dòng)力學(xué)是：

吸收：丙酸氟替卡松為活性成分，多種因素(如賦形劑和表皮屏障的完整性)影響局部應用皮質(zhì)類(lèi)固醇的透皮吸收。封閉性敷裹可增加滲透。局部應用皮質(zhì)類(lèi)固醇可從正常完整皮膚吸收。皮膚炎癥和/或其他皮膚疾病可增加透皮吸收。12名健康男性連續3周，每日2次使用0.05%丙酸氟替卡松乳膏12.5g，血藥濃度一般都低于可檢測水平(0.05ng/mL)。6名健康男性在封包下連續5天使用0.05%丙酸氟替卡松乳膏25g，血藥濃度在0.07-0.39ng/mL之間。大鼠局部應用1g/kg放射標記的0.05%丙酸氟替卡松乳膏和軟膏24小時(shí)，7日末藥物消除近80%，其中大多數（73%）從用藥部位消除。用藥部位皮膚內消除小于1%。大約5%的藥物透皮后全身吸收。在研究的7日內本品持續吸收，提示丙酸氟替卡松在用藥部位有較長(cháng)的駐留時(shí)間。

分布：健康受試者靜脈給予1mg丙酸氟替卡松，分布迅速，與其高脂溶性和高組織結合的特性一致。表觀(guān)分布容積為4.2L/kg(2.3-16.7L/kg)。血漿蛋白結合率為91%。丙酸氟替卡松與紅細胞的結合弱且可逆。丙酸氟替卡松與人皮質(zhì)素傳遞蛋白無(wú)明顯結合。代謝：體外將放射標記的丙酸氟替卡松和人皮膚組織勻漿共同孵育，未檢測到丙酸氟替卡松的代謝物。靜脈給予1mg丙酸氟替卡松，血漿清除率為1093mL/min(618-1702mL/min)，腎清除少于總量的2%。

丙酸氟替卡松在肝臟經(jīng)細胞色素P4503A4介導的5-氟甲基硫代羰酸酶群水解，生成無(wú)活性的17-β-羧酸代謝物(人體能檢測到的唯一代謝物)。體外試驗結果顯示該代謝物與人肺細胞糖皮質(zhì)激素受體的親和力不到丙酸氟替卡松的。其藥理活性可忽略不計。在體外用培養人肝細胞試驗檢測到的其他代謝物在人體均未檢測到。排泄：健康受試者靜脈給予1mg丙酸氟替卡松，呈多指數動(dòng)力學(xué)特征，平均終末半衰期為7.2小時(shí)。

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（實(shí)習編輯：文敏惠）