阿立哌唑片選擇阿立哌唑用于長(cháng)期治療的醫生應定期重新評估該藥對個(gè)別患者的長(cháng)期療效。那么,阿立哌唑片會(huì )出現體位性低血壓?jiǎn)幔?/p>
阿立哌唑片口服后吸收良好,3-5小時(shí)內達到血藥濃度峰值,口服片劑的絕對生物利用度為87%,其吸收不受食物影響。本品在體內分布廣泛,靜脈注射后的穩態(tài)分布容積為404L或4.9L/kg。
阿立哌唑片在治療濃度下,阿立哌唑及其主要代謝產(chǎn)物脫氫阿立哌唑的血漿蛋白(主要是白蛋白)結合率超過(guò)99%。在體內,阿立哌唑主要經(jīng)三種生物轉化途徑代謝:脫氫化、羥基化和N-脫烷基化。
阿立哌唑片出現體位性低血壓,因阿立哌唑具有α1—腎上腺素能受體的拮抗作用,可能引起體位性低血壓。在阿立哌唑治療精神分裂癥(n-926)的5個(gè)短期安慰劑對照試驗中,與體位性低血壓相關(guān)事件的發(fā)生率包括:體位性低血壓(安慰劑1%、阿立哌唑1.9%)、體位性頭暈眼花(安慰劑1%、阿立哌唑0.9%)和昏厥(安慰劑1%、阿立哌唑0.6%)。對于血壓體位性顯著(zhù)改變(定義:從仰臥到直立時(shí)收縮壓至少降低30mmHg)的發(fā)生率,阿立哌唑與安慰劑之間無(wú)統計學(xué)差異(阿立哌唑治療者中為14%、安慰劑治療者中為12%)。
阿立哌唑應慎用于心血管疾病(心肌梗塞、缺血性心臟病、心臟衰竭或傳導異常病史)患者、腦血管疾病患者或誘發(fā)低血壓的情況(脫水、血容量過(guò)低和降壓藥治療)。
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(實(shí)習編緝:鐘麗冰)
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