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鹽酸伊曲康唑膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)會(huì )是怎樣呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2014/10/13 10:00:42
    導讀:餐后立即服用鹽酸伊曲康唑膠囊,生物利用度最高。口服本品200mg后4.6±1.3小時(shí)血藥濃度達峰值,其血藥濃度為0.32±0.16μg/ml。

鹽酸伊曲康唑膠囊為硬膠囊,內容物為白色或類(lèi)白色粉末。用于系統性曲霉病及念珠菌病、隱球菌病(包括隱球菌性腦膜炎)、組織胞漿菌病、孢子絲菌病等。那么,鹽酸伊曲康唑膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)會(huì )是怎樣呢?

餐后立即服用鹽酸伊曲康唑膠囊,生物利用度最高。口服本品200mg后4.6±1.3小時(shí)血藥濃度達峰值,其血藥濃度為0.32±0.16μg/ml。本品血漿蛋白結合率為99.8%,全血濃度為血漿濃度的60%,在肺、腎臟、肝臟、骨骼、胃、脾臟和肌肉中的藥物濃度比相應的血漿濃度高2~3倍。在富含角蛋白的組織中,尤其是皮膚中的濃度比血漿濃度高4倍,而藥物清除與鹽酸伊曲康唑膠囊表皮再生過(guò)程有關(guān)。連續用藥4周后停藥,7日后已測不到藥物的血藥濃度,但皮膚中藥物仍可保持治療濃度達2~4周。開(kāi)始治療一周后,在甲角質(zhì)中就可以測到伊曲康唑,3個(gè)月療程結束后,其藥物濃度仍至少存在6個(gè)月時(shí)間。

鹽酸伊曲康唑膠囊存在于皮脂中,汗液中也少量存在。伊曲康唑同時(shí)也集中的分布在易于受到真菌感染的部位。在陰道組織中治療濃度持續的時(shí)間是:200mg一日一次治療3日,可持續2天;200mg一日2次治療1日,則可持續3天。本品主要在肝臟中代謝,產(chǎn)生大量代謝產(chǎn)物。其中之一是羥基化伊曲康唑,體外研究發(fā)現其抗真菌活性與本品相似,生物分析法測得抗真菌藥物水平約為高壓液相色譜分析本品水平的3倍。

鹽酸伊曲康唑膠囊的血漿中清除呈雙相性,終末半衰期為23.8±4.7小時(shí)。經(jīng)糞排泄的原型藥約為所用劑量的3~18%,經(jīng)腎排泄的原型藥則低于所用藥劑量的0.03%,大約35%以代謝物形式在一周內隨尿液排泄。

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(實(shí)習編緝:鐘麗冰)

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