鹽酸可樂(lè )定片的主要成份為鹽酸可樂(lè )定。化學(xué)名:[2-(2,6-二氯苯基)亞氨基]咪唑烷鹽酸鹽。那么,鹽酸可樂(lè )定片的毒理研究有哪些呢?
鹽酸可樂(lè )定片的毒理研究是:
鹽酸可樂(lè )定片直接激動(dòng)下丘腦及延腦的中樞突觸后膜α2受體,使抑制性神經(jīng)元激動(dòng),減少中樞交感神經(jīng)沖動(dòng)傳出,從而抑制外周交感神經(jīng)活動(dòng)。可樂(lè )定還激動(dòng)外周交感神經(jīng)突觸前膜α2受體,增強其負反饋作用,減少末梢神經(jīng)釋放去甲腎上腺素,降低外周血管和腎血管阻力,減慢心率,降低血壓。腎血流和腎小球濾過(guò)率基本保持不變。直立性癥狀較輕或較少見(jiàn),很少發(fā)生體位性低血壓。
鹽酸可樂(lè )定片為白色片。用于高血壓(不作為第一線(xiàn)用藥);高血壓急癥;偏頭痛、絕經(jīng)期潮熱、痛經(jīng),以及戒絕阿片癮毒癥狀。
鹽酸可樂(lè )定片的毒理研究:小鼠服用32~46倍人體最大推薦劑量的鹽酸可樂(lè )定132周,無(wú)致癌事件。3倍于人體最大推薦劑量的鹽酸可樂(lè )定對兔子無(wú)致畸作用,無(wú)紅細胞毒性作用。鹽酸可樂(lè )定150mg/kg或約3倍于人體最大推薦劑量時(shí)不影響雄性或雌性小鼠的繁殖能力;但500~2000mg/kg或10~40倍人體最大推薦劑量,影響雌性小鼠繁殖能力。
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(實(shí)習編緝:鐘麗冰)
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