替比夫定片用于有病毒復制證據以及有血清轉氨酶(ALT或AST)持續升高或肝組織活動(dòng)性病變證據的慢性乙型肝炎成人患者。那么,替比夫定片的交叉性耐藥性是怎樣?
替比夫定片的交叉性耐藥性是:
替比夫定片的體外試驗表明替比夫定與人血漿蛋白結合率低(3.3%),口服后,替比夫定在血液中被血漿和血細胞分開(kāi),并迅速在周?chē)M織中分布。替比夫定對任何一種下列常見(jiàn)的人體CYP450酶都無(wú)抑制作用:CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4。通過(guò)被動(dòng)擴散的方式以原藥的形式通過(guò)腎臟排出,因為腎臟分泌是替比夫定清除的最主導途徑,所以中重度腎功能不全者或正進(jìn)行血液透析應相應調整劑量和服用方法。
替比夫定片的交叉性耐藥性:核苷類(lèi)抗乙肝病毒(HBV)藥物具有交叉耐藥的特點(diǎn)。發(fā)生rtM204I變異或者rtL180M/rtM204V雙變異的對拉米夫定耐藥的HBV病毒對替比定抗病毒應答率(效果)降低超過(guò)1000倍。替比夫定對與rtM204V變異有關(guān)的拉米夫定耐藥的病毒仍有效(效果降低1.2倍),表現出中度的抗病毒活性。替比夫定對rtM204V變異的HBV病毒的作用還沒(méi)有臨床試驗作參考。在細胞培養中,與阿德福韋酯耐藥有關(guān)的rtA181V變異的病毒對替比夫定的敏感度減低3到5倍;與阿德福韋酯耐藥有關(guān)的N236T變異的病毒對替比夫定仍然敏感。
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(實(shí)習編緝:鐘燕冰)
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