藥理效應是藥物作用的結果,是機體反應的表現。藥理效應是機體器官原有功能水平的改變,功能提高的成為興奮,功能降低的稱(chēng)為抑制。那么他克莫司軟膏的藥理如何?
他克莫司是普特彼的活性成分,最初由日本科學(xué)家從Tsukubaensis鏈霉菌中分離出來(lái),屬于大環(huán)內酯類(lèi),主要有抑制白介素的作用,可以避免激素類(lèi)副反應。在治療特應性皮炎時(shí)可根據情況選擇激素和普特彼,一般可先用幾天激素,然后使用普特彼。用藥3~4周后,可逐漸減少用藥次數,由開(kāi)始每天1~2次逐漸減為隔日一次或周末療法,以實(shí)現用最少的藥物達到控制病情的目的。
在他克莫司軟膏的作用中,他克莫司已被證實(shí)可以抑制T淋巴細胞活化,首先與細胞內蛋白FKBP-12結合,形成由他克莫司-FKBP-12、鈣、鈣調蛋白和鈣調磷酸酶構成的復合物,從而抑制鈣調磷酸酶的磷酸酶活性,阻止活化T細胞核轉錄因子(NF-AT)的去磷酸化和易位,NF-AT這種核成分會(huì )啟動(dòng)基因轉錄形成淋巴因子(例如IL-2,γ干擾素)。他克莫司還可以抑制編碼IL-3、IL-4、IL-5、GM-CSF和TNF-?的基因的轉錄,所有這些因子都參與早期階段的T細胞活化。此外,他克莫司可以抑制皮膚肥大細胞和嗜堿性粒細胞內已合成介質(zhì)的釋放,下調朗格罕細胞表面FCεRI的表達。
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(實(shí)習編輯:雷彩蓮)
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