甲硝唑芬布芬膠囊,致癌、致突變作用:動(dòng)物試驗或體外測定發(fā)現本品具致癌、致突變作用,但是人體中尚未證實(shí)。那么,甲硝唑芬布芬膠囊口服吸收良好嗎?
從試驗中我們可以看到,甲硝唑口服吸收良好,生物利用度80%以上。口服0.25g、0.5g和2g1~2小時(shí)后的血藥峰濃度(Cmax)分別為6mg/L、12mg/L和40mg/L,達峰時(shí)間(Tmax)為1~2小時(shí)。廣泛分布于各組織和體液中,且能通過(guò)血-腦脊液屏障。唾液、膽汁、乳汁、羊水、精液、尿液、膿液和腦脊液等中藥物的濃度均與同期血藥濃度相近,并都能達到有效濃度。蛋白結合率小于20%。部分在肝臟代謝。代謝物也具有抗菌作用。血消除半衰期(t1/2β)為7~8小時(shí),60%~80%經(jīng)腎排泄,其中20%為原形,其余為代謝物(25%為葡萄糖醛酸結合物,14%為其他代謝結合物)。10%隨糞便排泄,14%從皮膚排泄。
而芬布芬口服后2小時(shí)左右80%被吸收。活性代謝物的血濃度在6~8小時(shí)達峰值。半衰期(t1/2)較長(cháng),約7小時(shí),但72小時(shí)仍在血中可以測到濃度。血漿蛋白結合律為98%~99%。66%由尿排出,10%由呼吸道排出,10%由糞便排出。
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(實(shí)習編輯:葉裕眉)
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