地高辛酏劑為無(wú)色澄明液體。主要成份為地高辛酏。本品可通過(guò)胎盤(pán),故妊娠后期母體用量可能增加,分娩后6周須減量。那么,地高辛酏劑的藥理作用有什么?
地高辛酏劑的藥理作用是:
1.正性肌力作用:本品選擇性地與心肌細胞膜Na+﹣K+_ATP酶結合而抑制該酶活性,使心肌細胞膜內外Na+﹣K+主動(dòng)偶聯(lián)轉運受損,心肌細胞內Na+濃度升高,從而使肌膜上Na+-Ca2+交換趨于活躍,使細胞漿內Ca2+增多;肌漿網(wǎng)內Ca2+儲量亦增多,心肌興奮時(shí),有較多的Ca2+釋放;心肌細胞內Ca2+濃度增高,心肌收縮蛋白激動(dòng)增強從而增加心肌收縮力。
2.負性頻率作用:由于其正性肌力作用,使衰竭心臟心輸出量增加,血流動(dòng)力學(xué)改善,消除交感神經(jīng)張力的反射性增高,并增強迷走神經(jīng)張力,因而減慢心率、延緩房室傳導。此外,小劑量時(shí)提高竇房結對迷走神經(jīng)沖動(dòng)的敏感性,可增強其減慢心率作用。由于其負性頻率作用,使舒張期相對延長(cháng),有利于增加心肌血供;大劑量則可直接抑制竇房結、房室結和希氏束而呈現竇性心動(dòng)過(guò)緩和不同程度的房室傳導阻滯。
3.通過(guò)對心肌電活動(dòng)的直接作用和對迷走神經(jīng)的間接作用,降低竇房結自律性;提高浦肯野纖維自律性;減慢房室結傳導速度,延長(cháng)其有效不應期,導致房室結隱匿性傳導增加,可減慢心房纖顫或心房撲動(dòng)的心室率;由于本藥縮短心房有效不應期,當用于房性心動(dòng)過(guò)速和房撲時(shí),可能導致心房率的加速和心房撲動(dòng)轉為心房纖顫;縮短浦肯野纖維有效不應期。
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(實(shí)習編緝:鐘麗冰)
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