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依西美坦片的代謝率廣泛嗎?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2014/8/28 17:32:25
    導讀:據文獻報告,絕經的健康女性口服放射標記的依西美坦后,吸收迅速,至少42%的依西美坦在胃腸道被吸收;食用高脂肪餐后;其血漿水平上升約40%。依西美坦在各組織中廣泛分布,其血漿蛋白結合率為90%。

依西美坦片,對依西美坦片或依西美坦片內賦形劑過敏的患者更要禁用依西美坦片,避免發(fā)生意想不到的醫(yī)療事故。那么,依西美坦片的代謝率廣泛嗎?

據文獻報告,絕經的健康女性口服放射標記的依西美坦后,吸收迅速,至少42%的依西美坦在胃腸道被吸收;食用高脂肪餐后;其血漿水平上升約40%。依西美坦在各組織中廣泛分布,其血漿蛋白結合率為90%。

依西美坦片主要用于絕經后婦女晚期乳腺癌的治療,其化學結構與芳香化酶的自然底物雄烯二酮相似,為芳香化酶的偽底物,可通過不可逆地與該酶的活性位點結合而使其失活。

依西美坦的代謝率廣泛,主要通過6-位亞甲基的氧化和17-位酮基還原進行代謝,代謝產物無活性或抑制芳香酶活性較弱,其代謝物主要從尿和糞中排泄,約各占40%左右、尿中排出的原形藥物低于給藥量的1%。

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(實習編輯:葉裕眉)

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