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雷貝拉唑鈉腸溶片有哪些藥理毒理作用?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2014/8/23 15:19:57
    導讀:雷貝拉唑鈉屬于抑制分泌的藥物,是苯并咪唑的替代品,無(wú)抗膽堿能及抗H2組胺特性,但可附著(zhù)在胃壁細胞表面通過(guò)抑制H+/K+-ATP酶來(lái)抑制胃酸的分泌。

雷貝拉唑鈉腸溶片為腸溶包衣片,除去包衣后顯類(lèi)白色。每片含雷貝拉唑鈉10mg。化學(xué)名:2-{[4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基吡啶-2-基]甲亞磺酰基}-1H-苯并咪唑鈉。那么本品有哪些藥理毒理作用?

1.藥理作用:雷貝拉唑鈉屬于抑制分泌的藥物,是苯并咪唑的替代品,無(wú)抗膽堿能及抗H2組胺特性,但可附著(zhù)在胃壁細胞表面通過(guò)抑制H+/K+-ATP酶來(lái)抑制胃酸的分泌。此酶系統被看作是酸質(zhì)子泵,故雷貝拉唑鈉作為胃內的質(zhì)子泵抑制劑阻滯胃酸的產(chǎn)生,此作用是劑量相關(guān)性的。

動(dòng)物試驗證實(shí)雷貝拉唑鈉在用藥后不久即可從血漿和胃粘膜中排出。抑制胃酸分泌特性:在口服雷貝拉唑鈉20mg后一小時(shí)內發(fā)揮藥效,在2~4小時(shí)內血藥濃度達峰值,在初次用雷貝拉唑鈉23小時(shí)后可抑制基礎胃酸量和由食物刺激產(chǎn)生的胃酸量,抑制率分別為69%和82%,且時(shí)間可長(cháng)達48小時(shí),此作用時(shí)間明顯長(cháng)于藥代動(dòng)力學(xué)中的半衰期(約1小時(shí))。作用機制為抑制H+/K+-ATP酶。雷貝拉唑鈉對胃酸分泌的抑制作用隨劑量增加可輕微增強,但在三天后可達穩定水平。即使在停藥后,此穩定水平也可保持2~3天。

2.毒理研究:1)對大鼠以5mg/kg劑量進(jìn)行2年的口服毒性試驗,在雌性大鼠胃部發(fā)現類(lèi)癌瘤。2)動(dòng)物實(shí)驗(大鼠口服25mg/kg以上),發(fā)現甲狀腺重量及血中甲狀腺素增加,因此服用時(shí)要注意甲狀腺功能。對血清胃泌素的影響:臨床實(shí)驗中,患者接受雷貝拉唑鈉10mg或20mg,1次/日,療程為24個(gè)月的治療。血清胃泌素水平在用藥2~8周內升高。通常在停藥后一到兩周內血清胃泌素值可恢復到治療前的水平。

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(實(shí)習編輯:李麗娜)

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