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苦參素膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)如何?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2014/8/19 23:32:12
    導讀:苦參素膠囊目前尚未見(jiàn)藥物過(guò)量特殊體征和癥狀。若發(fā)生藥物過(guò)量,要對患者進(jìn)行監護,給予常規支持療法。那么,苦參素膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)如何?

苦參素膠囊在一定范圍內隨著(zhù)藥物濃度增加而作用時(shí)間延長(cháng),抑制率逐漸增高,在同一濃度和同一作用時(shí)間下,都表現為對HBeAg的抑制率對HBsAg的抑制率。那么,苦參素膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)如何?下面讓小編為你介紹吧。

苦參素膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是:

動(dòng)物試驗表明,靜脈注射氧化苦參堿后,血藥濃度-時(shí)間曲線(xiàn)呈雙指數型,符合二房室模型,血藥濃度初期下降很快,然后血藥濃度下降減慢。氧化苦參堿吸收后,相對苦參堿分布范圍小,半衰期較短,消除快,血藥濃度相對較高,這是因為氧的結構改變了藥物的極性,從而改變了其藥代動(dòng)力學(xué)行為。在不同劑量給藥時(shí),氧化苦參堿的藥代動(dòng)力學(xué)參數無(wú)明顯變化,表明氧化苦參堿的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)為非劑量依賴(lài)性。氧化苦參堿的效應明顯滯后于血藥濃度,即效應不與血藥濃度直接相關(guān),而與效應室濃度呈良好的相關(guān)性,效應與效應室濃度之間的關(guān)系符合S型Emax模型。同樣,在有效治療濃度范圍內,氧化苦參堿的藥效學(xué)性質(zhì)也非劑量依賴(lài)性。氧化苦參堿的消除半衰期在0.5h左右,為快速消除類(lèi),在臨床上欲維持期望的有效濃度,給藥方式以滴注為宜。根據中國藥科大學(xué)的實(shí)驗結果,建議臨床滴注時(shí)先快速滴注30分鐘,然后改為慢速滴注,以維持有效的血藥濃度。氧化苦參堿主要在肝臟及小腸中代謝,以原形或苦參堿的形式經(jīng)腎臟排泄為主,部分經(jīng)糞便排出。

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(實(shí)習編輯:盧錦銳)

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