咪唑斯汀緩釋片(皿治林)，生物利用度約為65%，藥代動(dòng)力學(xué)呈線(xiàn)形，平均消除半衰期為13.0小時(shí)，血漿蛋白結合率約為98.4%。那么，咪唑斯汀緩釋片的主要成分是什么？

咪唑斯汀緩釋片是一種非鎮靜類(lèi)抗組胺藥，其主要成份是咪唑斯汀，化學(xué)名：2-[[[1-[(4-氟苯基)甲基]-1氫-苯并咪唑-2-基]-4-哌啶基]甲基-氨基]-4(3氫)-嘧啶酮。

咪唑斯汀緩釋片中的咪唑斯汀具有獨特的抗組胺和抗過(guò)敏反應炎癥介質(zhì)的雙重作用。體內和體外藥理學(xué)實(shí)驗均表明咪唑斯汀是一種強效的、高選擇性的組胺H1受體拮抗劑。在利用過(guò)敏反應動(dòng)物模型進(jìn)行的實(shí)驗中，咪唑斯汀還可抑制活化的肥大細胞釋放組胺（0.3mg/kg，口服）以及抑制嗜中性粒細胞等炎性細胞的趨化作用（3mg/kg，口服）。同時(shí)，咪唑斯汀還抑制變態(tài)反應時(shí)細胞間粘附性分子-1的釋放。藥理實(shí)驗顯示咪唑斯汀具有抗炎活性，這可能與具有抑制5-脂肪氧合酶的作用有關(guān)。人體內進(jìn)行的組胺誘導的風(fēng)團和紅斑研究顯示，給予本品10mg后，其抗組胺作用迅速、強效（4小時(shí)后抑制80%癥狀）和持久（24小時(shí)）。長(cháng)療程給藥后，未發(fā)生耐藥現象。臨床前及臨床研究均表明咪唑斯汀在抗組胺劑量下沒(méi)有抗膽堿能作用和鎮靜作用。毒理研究:對若干種屬動(dòng)物的研究顯示，在咪唑斯汀劑量超過(guò)治療劑量10-20倍時(shí)，僅出現對心臟復極化的影響。在對清醒的犬進(jìn)行實(shí)驗顯示，在70倍于治療劑量下，心電圖結果顯示了咪唑斯汀與酮康唑的藥理學(xué)相互作用。

盡管咪唑斯汀緩釋片口服利用度較高，且主要通過(guò)葡萄糖醛酸化代謝，但與全身給藥的咪唑類(lèi)抗真菌藥（如酮康唑）或大環(huán)內酯類(lèi)抗生素（如紅霉素、醋竹桃霉素、克拉霉素或交沙霉素）同時(shí)使用時(shí)，咪唑斯汀的血漿濃度會(huì )有一定程度的升高。

請注意：孕婦使用咪唑斯汀的安全性尚未建立。動(dòng)物試驗未顯示咪唑斯汀在妊娠期、圍產(chǎn)期及產(chǎn)后期對胚胎或胎仔的發(fā)育有直接或間接的毒性。目前尚無(wú)孕婦使用咪唑斯汀的有關(guān)致畸性和胎兒毒性的充分資料，但和其它藥物一樣，孕期尤其前三個(gè)月不建議使用。

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（實(shí)習編輯：李嘉穎）