非那雄胺片的藥理毒理是怎樣？

來(lái)源：方舟健客發(fā)布時(shí)間：2014/8/16 11:38:24

導讀：

非那雄胺片(保法止)，主要在細胞色素P4503A4酶系的催化下代謝，是處方藥。那么，非那雄胺片的藥理毒理是怎樣？

非那雄胺片是一種4-氮雜甾體化合物，它是睪酮代謝成為更強的雄激素二氫睪丸酮（DHT）過(guò)程中的細胞內酶-Ⅱ型5α-還原酶的特異性抑制劑。而良性前列腺增生（BPH）或稱(chēng)前列腺肥大取決于前列腺中睪酮向DHT的轉化。本品能非常有效地減少血液和前列腺內的DHT，非那雄胺對雄激素受體沒(méi)有親和力。在一項本品長(cháng)期療效和安全性研究（PLESS）中，對有中度至嚴重前列腺增生癥狀的3016名服用4年本品的患者前列腺增生相關(guān)的泌尿系統事件（外科介入[如，經(jīng)尿道切除前列腺和其他前列腺增生相關(guān)的泌尿系統事件（外科介入[如，經(jīng)尿道切除前列腺和其他前列腺切除術(shù)]或需插入導管的急性尿潴留）進(jìn)行了評價(jià)。在這項雙盲、隨機，安慰劑對照的多中心研究中，用本品治療使泌尿系統事件的總體危險性降低了51%，并伴有顯著(zhù)且持續的前列腺體積縮小，以及持續的最大尿流速增高和癥狀改善。

非那雄胺片的主要成份是非那雄胺，減低雙氫睪酮在頭皮中濃度從而有效逆轉禿發(fā)過(guò)程。

另外，關(guān)于代謝：非那雄胺主要在細胞色素P4503A4酶系的催化下代謝。男子一次服用14C標記的非那雄胺后，可檢測到兩種非那雄胺的代謝物，其抑制5α-還原酶的活性遠低于非那雄胺。

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（實(shí)習編輯：李嘉穎）

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