對重酒石酸卡巴拉汀,其它氨基甲酸衍生物或其它配方成分過(guò)敏的患者是禁用重酒石酸卡巴拉汀膠囊(艾斯能)的。那么重酒石酸卡巴拉汀膠囊(艾斯能)的藥理毒理是怎樣的呢?
重酒石酸卡巴拉汀膠囊(艾斯能)主要成份包括:
1.化學(xué)名::(S)-N-乙基-N-甲基-3-[l一(二甲氨基)乙基]-氨基甲酸苯脂,氫一(2R,3R)一酒石酸
2.非活性成份:明膠、紅色氧化鐵(E172)黃色氧化鐵(E172)、硬脂酸鎂、甲羥丙基纖維素、微晶纖維素、紅色氧化鐵(E172)印字墨字
本品的藥理毒理如下:
阿爾茨海默病的病理改變主要累及從前腦基底部發(fā)出至大腦皮質(zhì)和海馬的膽堿能神經(jīng)通路。已知這些通路與注意力,學(xué)習能力、記憶力及其它認知過(guò)程有關(guān)。重酒石酸卡巴拉汀,是一種氨基甲酸類(lèi)藥物,可選擇性作用于腦內的乙酰和丁酰膽堿脂酶抑制劑,通過(guò)延緩功能完整的膽堿能神經(jīng)元所釋放的乙酰膽堿的降解而促進(jìn)膽堿能神經(jīng)傳導。動(dòng)物實(shí)驗數據表明,重酒石酸卡巴拉汀能增加腦皮質(zhì)和海馬區域可利用的乙酰膽堿。所以,本品可以改善阿爾茨海默病患者膽堿能介導的認知功能障礙。
本品最常被報道的藥物不良反應為胃腸道反應,包括惡心(38%)和嘔吐(23%),特別是在加量期。在臨床試驗中發(fā)現,女性患者更易于出現胃腸道反應和體重下降。
有1例服用本品的患者,同時(shí)聯(lián)合服用幾種其它藥物,出現了Stevens-Johnson綜合征。
在治療的初始階段,不良反應的發(fā)生率比維持階段要高。萬(wàn)一出現嚴重的不可耐受(如嚴重惡心、嘔吐等),應該考慮每日3次服用。
應用本品治療,不引起任何實(shí)驗室檢查項目的改變,包括肝功能或心電圖,故不需進(jìn)行特殊監測。
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(實(shí)習編輯:黃惠雅)
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