磷酸氯喹片的主要成份為磷酸氯喹。化學(xué)名:Nˊ,Nˊ-二乙基-N4-(7-氯-4-喹啉基)-1,4-戊二胺二磷酸鹽。那么,磷酸氯喹片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣?
磷酸氯喹片的藥代動(dòng)力學(xué)是:
磷酸氯喹片在治療肺吸蟲(chóng)病、華支睪吸蟲(chóng)病及結締組織疾病時(shí),用藥量大,療程長(cháng),可能會(huì )有較重的反應,常見(jiàn)者為對眼的毒性,因氯喹可由淚腺分泌,并由角膜吸收,在角膜上出現彌漫性白色顆粒,停藥后可消失。磷酸氯喹片尚可導致藥物性精神病、白細胞減少、紫瘢、皮疹、皮炎,光敏性皮炎乃至剝脫性皮炎、牛皮癬、毛發(fā)變白、脫毛、神經(jīng)肌肉痛、輕度短暫頭痛等。
磷酸氯喹片的藥代動(dòng)力學(xué):合。血藥濃度維持較久,T1/2為2.5~10日。氯喹在紅細胞中的濃度為血漿內濃度的10~20倍,而被瘧原蟲(chóng)侵入的紅細胞內的氯喹濃度,又比正常的高約25倍。氯喹與組織蛋白結合更多,在肝、脾、腎、肺中的濃度高于血漿濃度達200~700倍。在腦組織及脊髓組織中的濃度為血漿濃度的10~30倍。氯喹在體內的代謝轉化是在肝臟進(jìn)行的,其主要代謝產(chǎn)物是去乙基氯喹,此物仍有抗瘧作用。小部分(10~15%)氯喹以原形經(jīng)腎排泄,其排泄速度可因尿液酸化而加快,堿化而降低。約8%隨糞便排泄,氯喹也可由乳汁中排出。
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(實(shí)習編緝:邵澤妹)
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