布地奈德氣霧劑(吉舒)功能主治就是支氣管哮喘,過(guò)量服用時(shí)的急性毒性較低,但長(cháng)期過(guò)量服用可能發(fā)生全身糖皮質(zhì)激素作用,如腎上腺皮質(zhì)機能亢進(jìn);性狀是在耐壓容器中的藥液為白色混懸液體,撳壓閥門(mén),藥液即呈霧粒噴,是必須吸入給藥。布地奈德氣霧劑的劑量應個(gè)體化。但需要特別注意的是如果在在由布地奈德氣霧劑替代口服激素的這一轉化過(guò)程中,病人會(huì )重新表現出一些早期癥狀,如:鼻炎、濕疹和肌肉、關(guān)節痛,暫時(shí)增加這些病例口服激素的劑量有時(shí)是必要的。含有布地奈德的氣霧劑是一種非鹵代化的糖皮質(zhì)激素,由于布地奈德具有極高的(約90%)肝臟首過(guò)代謝效應,故在較大的劑量范圍內,該藥對局部抗炎作用具有良好的選擇性。
那么,吉舒其藥理和一些毒理是什么?小編帶你來(lái)看下。
它成分中含有布地奈德的氣霧劑是一種非鹵代化的糖皮質(zhì)激素,由于布地奈德具有極高的(約90%)肝臟首過(guò)代謝效應,故在較大的劑量范圍內,該藥對局部抗炎作用具有良好的選擇性。在動(dòng)物與患者的誘發(fā)試驗中顯示:布地奈德具有抗過(guò)敏和抗炎作用,能緩解對即刻及遲發(fā)過(guò)敏反應所引起的支氣管阻塞。在高反應性病人,布地奈德具有降低氣道對組胺和乙酰甲膽堿的反應,布地奈德還可以有效地預防運動(dòng)性哮喘的發(fā)作。家兔氣霧吸入布地奈德400μg/天,連續一周,無(wú)局部刺激作用。小鼠吸入本品的最小致死劑量為100mg/kg(約為最大推薦人用每日吸入劑量的250倍)。小鼠口服布地奈德200μg/kg天(約為1/2最大推薦人用每日吸入劑量),連續91周,未見(jiàn)致癌作用。在Sprague-Dawley大鼠104周的致癌研究中,接受口服劑量50μg/kg/天(約為1/4最大推薦人用每日吸入劑量)的雄性大鼠神經(jīng)膠質(zhì)瘤的發(fā)生率明顯增加,并有統計學(xué)意義;而對接受口服劑量10、25μg/kg/天(分別約為最大推薦人用每日吸入劑量的1/20和1/8)的雄性大鼠及口服劑量為50μg/kg/天(約為1/4最大推薦人用每日吸入劑量)的雄性大鼠未發(fā)現致癌作用。Ames實(shí)驗、小鼠微核實(shí)驗、小鼠淋巴瘤實(shí)驗、人淋巴細胞染色體畸變實(shí)驗、黑腹果蠅隱性致死實(shí)驗及大鼠肝細胞培養物DNA修復實(shí)驗研究證實(shí),布地奈德無(wú)致突變作用和誘裂作用。大鼠皮下給予布地奈德20μg/kg/天(約為最大推薦人用每日吸入劑量的1/10),母體增重,產(chǎn)前成活率、產(chǎn)時(shí)和哺乳期幼仔成活率下降,在5μg/kg(約為最大推薦人用每日吸入劑量的1/40)劑量下無(wú)此作用。家兔和大鼠分別皮下給予布地奈德25、500μg/kg/天(分別約為最大推薦人用每日吸入劑量的1/4和2.5倍)可致死胎、幼仔體重下降、骨骼畸形。大鼠吸入布地奈德100~250μg/kg/天(約為最大推薦人用每日吸入劑量的1/2~1/4)劑量時(shí)未見(jiàn)致畸和致死胎作用。
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(實(shí)習編輯:蔡鈺峻)
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